1334237-71-6,Etelcalcetide hydrochloride
Etelcalcetide hydrochloride (AMG 416 hydrochloride) 是一种合成肽,有钙敏感受体 (CaSR) 活化剂的作用。Etelcalcetide hydrochloride 可有效降低接受血液透析的继发性甲状旁腺功能亢进患者的甲状旁腺 (PTH) 浓度。
名称:Etelcalcetide hydrochloride
纯度:95%+
性状:基于不同的分子量,呈白色 / 类白色固体,或液体。
溶剂:溶于二氯甲烷、DMSO、水等常规有机溶剂。
储藏条件:-20°C干燥避光保存
包装规格:50mg 100mg 250mg 500mg(按需提供)
Etelcalcetide hydrochloride 是一种拟钙剂,主要用于治疗慢性肾脏病(CKD)患者的继发性甲状旁腺功能亢进。它通过与甲状旁腺细胞表面的钙敏感受体结合,增加该受体对细胞外钙离子的敏感性,从而抑制甲状旁腺激素(PTH)的分泌,有助于维持体内钙、磷代谢的平衡,减少因继发性甲状旁腺功能亢进引起的一系列并发症,提高患者的生活质量和预后。
结构
Etelcalcetide hydrochloride 的化学结构较为复杂,它是一种多肽类化合物。其分子由多个氨基酸残基通过肽键连接而成,包含特定的氨基酸序列和空间构象。具体的氨基酸组成和序列是其发挥生物学活性的关键结构基础,不同的氨基酸残基赋予了分子不同的化学性质和功能。例如,某些氨基酸残基可能参与与钙敏感受体的结合,而其他部分则可能影响分子的稳定性、水溶性以及在体内的代谢过程。
合成
Etelcalcetide hydrochloride 的合成通常采用固相多肽合成法(SPPS),这是一种在不溶性固相载体上进行多肽合成的方法,具有高效、可控性强等优点。合成过程大致如下:
首先,将第一个氨基酸的羧基通过共价键连接到固相载体上,通常使用的载体是聚苯乙烯树脂等。
然后,通过去保护基团的步骤,使第一个氨基酸的氨基暴露出来。
接着,加入第二个氨基酸,在缩合剂(如 N,N'- 二环己基碳二亚胺,DCC)的作用下,使两个氨基酸之间形成肽键。
重复上述去保护和缩合步骤,按照目标多肽的氨基酸序列逐步延长肽链。
合成完成后,将多肽从固相载体上切割下来,并进行进一步的纯化和处理,如去除保护基团、分离纯化等,以获得高纯度的 Etelcalcetide。
将 Etelcalcetide 与盐酸成盐,得到 Etelcalcetide hydrochloride。
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