204318-14-9,DOTA-(Tyr3)-octreotate
DOTA(1,4,7,10 - 四氮杂环十二烷 - 1,4,7,10 - 四乙酸)作为双功能螯合剂,能够与放射性核素(如镥 - 177、铟 - 111)稳定结合;三个酪氨酸残基(Tyr3)增强了其与肿瘤细胞表面特定受体的亲和力;奥曲肽(oct)则具有靶向神经内分泌肿瘤细胞表面生长抑素受体的能力。三者结合使 DOTA-(Tyr3)-oct 可作为放射性分子探针,用于 PET 成像以精准定位肿瘤,或携带放射性核素实现肿瘤的靶向。
结构上,DOTA-(Tyr3)-oct 由 DOTA 大环、连接链、三个酪氨酸残基和奥曲肽组成。DOTA 大环提供与放射性核素的螯合位点,连接链起到稳定连接和调节空间构象的作用,酪氨酸残基和奥曲肽共同构成靶向识别结构。合成时,先采用固相肽合成法制备含有 Tyr3 的奥曲肽片段,同时制备具有活性酯或其他活性基团的 DOTA 衍生物。然后,在合适的缩合剂作用下,将 DOTA 衍生物与奥曲肽片段进行偶联反应,反应过程中需对酪氨酸的酚羟基进行保护和脱保护。经过多步高效液相色谱纯化和质量控制,得到高纯度的 DOTA-(Tyr3)-oct,以便后续进行放射性核素标记。
DOTA共轭生长抑素类似物,用于标记镓-67或镓-68、铟-111和钇-90等放射性物质。可能用于受体介导的成像和肽受体靶向放射性核素治疗。
英文名:DOTA-(Tyr3)-octreotate
分子式:C65H92N14O18S2
CAS:204318-14-9
MDL:MFCD09039058
纯度:95%+
性状:基于不同的分子量,呈白色 / 类白色固体,或液体。
溶剂:溶于二氯甲烷、DMSO、水等常规有机溶剂。
储藏条件:-20°C干燥避光保存
包装规格:50mg 100mg 250mg 500mg(按需提供)
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