2471983-20-5，FAPI，成纤维细胞激活蛋白抑制剂

FAPI（成纤维细胞活化蛋白）是一种 Ⅱ 型跨膜丝氨酸蛋白酶，虽非传统意义上的环状小分子化合物，但在肿瘤 PET/CT 检测中，基于 FAPI 设计的环状肽类探针发挥着关键作用。成纤维细胞活化蛋白在肿瘤相关成纤维细胞（CAFs）中高表达，而在正常组织中表达极低。利用 FAPI 与环状肽结合形成的探针，可与放射性核素（如镥 - 177、镓 - 68）连接，通过 PET/CT 成像，能够精准显示肿瘤组织中 CAFs 的分布情况，

从结构角度，FAPI 蛋白包含胞内结构域、跨膜结构域和胞外催化结构域，其中胞外催化结构域具有丝氨酸蛋白酶活性位点。用于 PET/CT 检测的 FAPI 靶向环状肽探针，通常由环状肽骨架和能与 FAPI 特异性结合的氨基酸序列组成，环状结构有助于增强肽的稳定性和与 FAPI 的结合亲和力。合成这类探针时，先通过计算机辅助设计筛选出与 FAPI 高亲和力的氨基酸序列，再利用固相肽合成技术制备线性肽，通过环化反应（如分子内酰胺化）形成环状肽。之后，对环状肽进行修饰，引入可与放射性核素螯合的基团（如 DOTA、NOTA），与放射性核素偶联，经纯化和质量检测后用于 PET/CT 检测。

中文名：成纤维细胞激活蛋白抑制剂

英文名：fapi

cas号：2471983-20-5

分子式：c24h28f2n6o3

分子量：486.5

纯度：95%+

性状：基于不同的分子量，呈白色 / 类白色固体，或液体。

溶剂：溶于二氯甲烷、DMSO、水等常规有机溶剂。

储藏条件：-20°C干燥避光保存

包装规格：50mg  100mg  250mg  500mg（按需提供）

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仅供科研，不能用于人体实验AXC.2025.04.10