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产品名称：二苯基环辛炔聚乙二醇羧酸，DBCO-PEG-COOH

1. 合成与制备

合成方法：

PEG活化：PEG-OH与琥珀酸酐反应生成PEG-COOH。

点击基团引入：PEG-COOH与DBCO的活性酯（如DBCO-NHS）反应，生成DBCO-PEG-COOH。

纯化：通过透析或柱层析去除未反应原料和副产物。

关键参数：

分子量控制：PEG长度（如2000、5000 Da）需根据应用场景优化，平衡水溶性和空间位阻。

DBCO含量：通常为1-5 mol%，影响反应活性和载体稳定性。

2. 典型应用案例

抗体-药物偶联物（ADC）：

DBCO-PEG-COOH的羧酸端连接曲妥珠单抗，DBCO端与叠氮化物修饰的MMAE反应，形成DAR=4的ADC，实现HER2阳性乳腺癌的靶向治疗，肿瘤抑制率达90%。

肿瘤靶向脂质体：

DBCO修饰的脂质体与叠氮化物修饰的cRGD肽反应，增强肿瘤穿透性，药物累积量提高3倍，抑制黑色素瘤生长。

刺激响应性水凝胶：

DBCO-PEG-COOH与叠氮化物修饰的透明质酸反应，构建pH响应性水凝胶，药物在肿瘤微环境（pH 6.5）中快速释放，抑制肿瘤生长。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

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