THP-NCS,68Ga高效螯合剂大环化合物
THP-NCS 是一种用于 68Ga 标记的高效螯合剂大环化合物,外观多为白色或类白色固体。其结构以 1,4,7,10 - 四氮杂环十二烷(THP,即 DOTA)为核心骨架,该大环结构上的四个氮原子和四个乙酸基团,能够与 68Ga 离子形成稳定的多齿配位复合物,为 68Ga 的高效螯合提供了结构基础 。在此基础上,引入异硫氰酸酯基团(-NCS),赋予了化合物特殊的反应活性。-NCS 基团具有强亲电性,可与含有氨基的生物分子(如蛋白质、多肽)发生亲核取代反应,从而实现将 68Ga 标记的 THP - NCS 与生物分子连接,制备成靶向放射性探针,用于肿瘤等领域。
THP-NCS 的合成通常采用分步策略。首先合成 THP 的活性酯中间体,通过在 THP 的羧基上引入合适的活化基团,使其具备更高的反应活性;之后,在碱性条件下,使 THP 活性酯与含有异硫氰酸酯基团的试剂发生取代反应,将 - NCS 基团引入到 THP 分子中。反应过程中需严格控制反应温度、时间和 pH 值,防止副反应发生,反应结束后通过柱层析、高效液相色谱等方法对产物进行分离纯化,得到高纯度的 THP-NCS,以确保其对 68Ga 的螯合效率和与生物分子的偶联效果。
名称:THP-NCS
纯度:95%+
性状:基于不同的分子量,呈白色 / 类白色固体,或液体。
溶剂:溶于二氯甲烷、DMSO、水等常规有机溶剂。
储藏条件:-20°C干燥避光保存
包装规格:50mg 100mg 250mg 500mg(按需提供)
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仅供科研,不能用于人体实验AXC.2025.05.08