1407166-70-4，NODA-GA-NHS ester，双功能大环化合物

2 - Aminoethyl - mono - amide - DOTA - tris (t - Bu ester) 是一种重要的双功能螯合剂，在生物医学领域尤其是放射性药物研发中具有广泛应用。以下从结构特点、理化性质、合成方法及应用领域四个方面进行详细描述：

1. 结构特点

核心骨架

DOTA 大环：基于 1,4,7,10 - 四氮杂环十二烷（DOTA）结构，四个氮原子和十二个亚甲基形成刚性环状骨架，提供四个配位位点，可与金属离子（如 Gd³⁺、⁶⁸Ga、¹⁷⁷Lu 等）形成稳定的八面体配合物。

叔丁酯保护：三个羧酸基团被叔丁酯（t - Bu ester）保护，增强分子疏水性和稳定性，避免在合成过程中发生不必要的反应。叔丁酯可在酸性条件下选择性脱保护，释放羧酸用于后续偶联。

功能化修饰

单酰胺键：通过一个酰胺键（-CONH-）连接 DOTA 的一个羧酸基团与 2 - 氨基乙胺（NH₂CH₂CH₂NH₂），形成单酰胺结构。

游离氨基：2 - 氨基乙胺的另一端保留游离氨基（-NH₂），作为活性官能团用于偶联生物分子（如抗体、多肽）或药物载体。柔性乙胺链（-CH₂CH₂-）提供适当的空间距离，减少偶联后对金属配位的影响。

2. 理化性质

外观：白色至类白色固体粉末。

溶解性：在有机溶剂（如 DMSO、DMF、二氯甲烷）中良好，在水中溶解度较低（需调节 pH 至碱性以质子化氨基）。

稳定性：叔丁酯在中性或弱酸性条件下稳定，可耐受多数有机合成反应；氨基在碱性条件下稳定，但易被氧化，需避光保存。

pKa 值：氨基的 pKa 约为 9.5，可通过调节 pH 控制其质子化状态，影响反应活性。

名称：NODA-GA-NHS ester

纯度：95%+

性状：基于不同的分子量，呈白色 / 类白色固体，或液体。

溶剂：溶于二氯甲烷、DMSO、水等常规有机溶剂。

储藏条件：-20°C干燥避光保存

包装规格：50mg  100mg  250mg  500mg（按需提供）

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