NOTA-E(cRGDfK)2，用于肿瘤靶向显像与的双功能分子

NOTA-E (cRGDfK) 2 是一种用于肿瘤靶向显像与的双功能分子。其结构由三个关键部分组成：核心为 NOTA（1,4,7 - 三氮杂环壬烷 - 1,4,7 - 三乙酸），该大环结构具备三个氮原子和三个乙酸基团，能够与放射性金属离子（如 68Ga、64Cu 等）形成稳定的八面体配位结构，为放射性核素标记提供理想位点 ；中间是谷氨酸（E）作为连接臂，增加分子的柔性和空间位阻，优化其在体内的药代动力学性质；两端的 cRGDfK 是环状精氨酸 - 甘氨酸 - 天冬氨酸短肽，“c” 表示环状结构，这种特殊构象使 cRGDfK 能特异性且高亲和力地识别肿瘤血管内皮细胞表面高表达的整合素 αvβ3，两个 cRGDfK 单元进一步增强了靶向能力。

合成 NOTA-E (cRGDfK) 2 时，通常采用固相合成法。首先将 Fmoc 保护的氨基酸按照 cRGDfK 序列依次连接到固相载体上，完成第一个 cRGDfK 肽段合成后，通过引入谷氨酸连接臂，再进行第二个 cRGDfK 肽段的合成。随后，将 NOTA 的活性酯中间体（如 NOTA-NHS 酯）与肽链 N 端的氨基在缩合剂（如 HATU）和碱（如 N,N - 二异丙基乙胺）存在下发生偶联反应。反应结束后，利用三氟乙酸（TFA）裂解肽链与固相载体的连接，并去除保护基。后通过高效液相色谱（HPLC）和质谱（MS）对产物进行分离纯化和结构鉴定，得到高纯度的 NOTA-E (cRGDfK) 2，用于后续放射性核素标记和肿瘤靶向研究。

中文名：NOTA-E(cRGDfK)2

分子量：1768.95

分子式：C79H113N23O23S .xCF3CO2H

纯度：95%+

性状：基于不同的分子量，呈白色 / 类白色固体，或液体。

溶剂：溶于二氯甲烷、DMSO、水等常规有机溶剂。

储藏条件：-20°C干燥避光保存

包装规格：50mg  100mg  250mg  500mg（按需提供）

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