NOTA-cyclic RGDyK，镓-68标记的NOTA用于αvβ3靶向化合物

NOTA-cyclic RGDyK 是一种专为肿瘤靶向设计的化合物，用于与镓 - 68（⁶⁸Ga）结合实现 αvβ3 整合素靶向显像。其结构中，NOTA（1,4,7 - 三氮杂环壬烷 - 1,4,7 - 三乙酸）作为核心螯合单元，凭借三个氮原子和三个乙酸基团，能与⁶⁸Ga 形成稳定的八面体配位结构 。⁶⁸Ga 具有合适的半衰期（约 68 分钟）和正电子发射特性，适合正电子发射断层扫描（PET）成像，可用于实时追踪肿瘤位置。cyclic RGDyK（环状精氨酸 - 甘氨酸 - 天冬氨酸 - 酪氨酸 - 赖氨酸）是靶向部分，环状结构增强了其与肿瘤血管内皮细胞表面高表达的 αvβ3 整合素的结合亲和力与特异性 ，能够引导整个分子富集于肿瘤部位，提高成像的对比度与准确性，

合成 NOTA-cyclic RGDyK 时，常采用固相合成法。先将 Fmoc 保护的氨基酸按照 cyclic RGDyK 序列依次连接到固相载体上，通过侧链环化反应构建环状结构。完成肽段合成后，将 NOTA 的活性酯中间体（如 NOTA - NHS 酯）与肽链 N 端氨基在缩合剂（如 HATU）和碱（如 N,N - 二异丙基乙胺）作用下进行偶联。反应结束后，用三氟乙酸（TFA）裂解肽链与固相载体的连接，并去除保护基。后通过高效液相色谱（HPLC）和质谱（MS）对产物进行分离纯化和结构鉴定，得到高纯度的 NOTA-cyclic RGDyK。进行⁶⁸Ga 标记时，将纯化后的 NOTA-cyclic RGDyK 与从⁶⁸Ge - ⁶⁸Ga 发生器中洗脱的⁶⁸Ga³⁺离子在酸性缓冲溶液（pH 约 4 - 5）中混合，在一定温度下反应数分钟，即可完成标记 。

中文名：NOTA-cyclic RGDyK

分子式：C47H67N13O14S . CF3CO2H

分子量：1184.18

纯度：98%

纯度：95%+

性状：基于不同的分子量，呈白色 / 类白色固体，或液体。

溶剂：溶于二氯甲烷、DMSO、水等常规有机溶剂。

储藏条件：-20°C干燥避光保存

包装规格：50mg  100mg  250mg  500mg（按需提供）

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