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474424-15-2,DOTA-PNB,金属络合剂
发布时间:2025-05-09     作者:axc   分享到:

474424-15-2,DOTA-PNB,金属络合剂

DOTA-PNB 是一种重要的金属络合剂,在放射性药物研发和磁共振成像(MRI)造影剂制备中应用。其结构以 DOTA(1,4,7,10 - 四氮杂环十二烷 - 1,4,7,10 - 四乙酸)为核心,DOTA 大环拥有四个氮原子和四个乙酸基团,能够与多种金属离子,如放射性金属离子(¹⁷⁷Lu、⁶⁸Ga 等)、稀土金属离子(钆、镝等)形成稳定的配位化合物 ,为金属离子提供稳定的结合环境。PNB(对硝基苯酯)作为活性酯基团,是 DOTA-PNB 的关键功能部分,它使 DOTA-PNB 具有较高的反应活性,可在温和条件下与含有氨基的生物分子(如蛋白质、多肽)发生酯化反应,实现金属络合剂与生物分子的共价偶联 ,从而将金属离子递送至特定的生物靶点,用于的与。

合成 DOTA-PNB 时,一般先制备 DOTA 的活性中间体,对其部分羧基进行保护。然后将对硝基苯酚与 DOTA 的活性中间体在缩合剂(如 DCC)和催化剂(如 4 - 二甲氨基吡啶,DMAP)存在下进行酯化反应,引入 PNB 基团。反应需在无水有机溶剂(如二氯甲烷)中进行,控制反应温度和时间,确保酯化反应的顺利进行和选择性。反应结束后,通过柱层析等方法对产物进行分离纯化,去除未反应的原料和副产物,得到高纯度的 DOTA-PNB。通过核磁共振(NMR)和质谱(MS)等手段对产物结构进行表征,确认其结构的正确性,为后续与生物分子偶联和金属离子络合奠定基础。

名称:DOTA-PNB

纯度:95%+

性状:基于不同的分子量,呈白色 / 类白色固体,或液体。

溶剂:溶于二氯甲烷、DMSO、水等常规有机溶剂。

储藏条件:-20°C干燥避光保存

包装规格:50mg  100mg  250mg  500mg(按需提供)

DOTA-PNB

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