DOTA-RGD，放射性核素示踪剂

DOTA-RGD 是一种基于环肽 RGD（精氨酸 - 甘氨酸 - 天冬氨酸）的放射性药物，通过整合素 αvβ3 受体靶向肿瘤新生血管内皮细胞。其结构由 DOTA（1,4,7,10 - 四氮杂环十二烷 - 1,4,7,10 - 四乙酸）螯合剂连接 RGD 肽序列构成，可螯合多种放射性金属离子（如 68Ga、111In、90Y 等），用于 PET/SPECT 显像或放射性核素治疗。

结构与合成

DOTA-RGD 的核心结构包含三部分：

DOTA 螯合剂：提供四个羧基和四个氮原子，形成八配位结构，高效螯合金属离子。

连接臂（如 PEG 或脂肪酸链）：优化药代动力学，增强稳定性。

RGD 肽：通常采用环化结构（如 c (RGDyK)），提高受体亲和力。

合成路线：

固相肽合成：以 Fmoc 策略合成 RGD 肽序列，在赖氨酸侧链引入氨基修饰。

DOTA 偶联：通过活化酯法（如 NHS 酯）将 DOTA-NHS 与肽链上的氨基反应，形成酰胺键。

纯化与标记：HPLC 纯化后，在温和条件下（pH 4-5，95°C）与放射性金属离子螯合，经无菌过滤得到成品。

名称：DOTA-RGD，放射性核素示踪剂

纯度：95%+

性状：基于不同的分子量，呈白色 / 类白色固体，或液体。

溶剂：溶于二氯甲烷、DMSO、水等常规有机溶剂。

储藏条件：-20°C干燥避光保存

包装规格：50mg  100mg  250mg  500mg（按需提供）

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仅供科研，不能用于人体实验AXC.2025.05.08