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NOTA-TATE,NOTA衍生物
发布时间:2025-05-12     作者:axc   分享到:

NOTA-TATE,NOTA衍生物

NOTA-TATE 是生长抑素受体(SSTR)靶向放射性药物,用于神经内分泌肿瘤(NETs)的和治疗。与 DOTATATE 相比,NOTA-TATE 具有更小的螯合环(九元环 vs. 十二元环),可能影响药代动力学和肿瘤摄取。常用放射性核素包括 68Ga()和 177Lu(治疗)。

结构与合成

NOTA-TATE 结构:

NOTA 螯合剂:提供六配位位点,螯合金属离子。

连接臂:如 D-Lys 或 PEG 链,改善水溶性。

TATE 肽:奥曲肽类似物,含 DOTA-Tyr3-Octreotate 序列,对 SSTR2 受体亲和力高。

合成流程:

肽合成:采用固相合成法制备 TATE 肽,保留侧链氨基用于修饰。

NOTA 偶联:通过 EDC/NHS 化学将 NOTA 与 TATE 肽的氨基连接。

放射性标记:68Ga 标记条件为 pH 3.5-4.5,95°C 反应 5-10 分钟;177Lu 标记需更高温度(90°C)和更长时间(30 分钟)。

名称:NOTA-TATE,NOTA衍生物

纯度:95%+

性状:基于不同的分子量,呈白色 / 类白色固体,或液体。

溶剂:溶于二氯甲烷、DMSO、水等常规有机溶剂。

储藏条件:-20°C干燥避光保存

包装规格:50mg  100mg  250mg  500mg(按需提供)

NOTA-TATE,NOTA衍生物

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