149206-86-0，Dota-ggga，DOTA偶联化合物环二肽

DOTA-ggga 是一种 DOTA 衍生物，通过连接子（通常为甘氨酸 - 甘氨酸 - 甘氨酸 - 丙氨酸，ggga）偶联环二肽结构。环二肽具有独特的刚性构象和良好的生物相容性，常用于改善药物靶向性。该化合物主要用于螯合放射性金属离子（如 68Ga、177Lu），用于肿瘤受体 PET 显像或放射治疗。其优势在于环二肽可通过合理设计靶向特定受体（如生长抑素受体、整合素等），同时 DOTA 提供稳定的金属螯合能力。

结构与合成

DOTA-ggga 的结构包含：

DOTA 螯合单元（1,4,7,10 - 四氮杂环十二烷 - 1,4,7,10 - 四乙酸），提供八个配位原子。

ggga 连接臂：柔性四肽链，增强水溶性和分子灵活性。

环二肽模块：常见为环 (His-Pro) 或类似物，通过肽键与 ggga 相连。

合成路线：

DOTA-ggga 前体合成：

固相合成法制备 Fmoc 保护的 ggga 肽链，末端保留游离氨基。

通过 EDC/NHS 化学将 DOTA-NHS 酯与 ggga 肽链偶联，脱保护后获得 DOTA-ggga。

环二肽修饰：

采用溶液相合成法，将活化的环二肽（如 NHS 酯）与 DOTA-ggga 的游离氨基反应。

纯化与表征：

HPLC 纯化后，通过质谱（MS）和核磁共振（NMR）确证结构。

放射性标记：

在 pH 4-5、90°C 条件下与 68Ga 或 177Lu 螯合，标记效率 > 95%。

名称：Dota-ggga，DOTA偶联化合物环二肽

纯度：95%+

性状：基于不同的分子量，呈白色 / 类白色固体，或液体。

溶剂：溶于二氯甲烷、DMSO、水等常规有机溶剂。

储藏条件：-20°C干燥避光保存

包装规格：50mg  100mg  250mg  500mg（按需提供）

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