NOTA-P2-RM26,分子式:C73H110N18O19三乙酸NOTA偶联
NOTA-P2-RM26(C73H110N18O19)是一种基于 NOTA(1,4,7 - 三氮杂环壬烷 - 1,4,7 - 三乙酸)的靶向放射性药物。RM26 是一种靶向胃泌素释放肽受体(GRPR)的多肽,在前列腺癌、乳腺癌等多种肿瘤中高表达。NOTA 作为三齿螯合剂,可高效螯合 68Ga、64Cu 等放射性核素,用于肿瘤 PET 显像。该化合物通过 P2 连接子(如 PEG 衍生物)优化药代动力学,增强肿瘤摄取并降低非靶器官蓄积。
结构与合成
NOTA-P2-RM26 的结构组成为:
NOTA 螯合部分:六配位结构,快速螯合金属离子。
P2 连接子:通常为聚乙二醇(PEG)或氨基酸链,调节亲水性。
RM26 肽序列:含 DOTA-Lys-(Ahx)-Arg-Leu-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Met-NH2。
合成步骤:
RM26 肽合成:
采用 Fmoc 固相合成法构建 RM26 肽链,侧链保护的 Lys 用于后续修饰。
P2-NOTA 偶联:
将 NOTA 衍生物(如 NOTA-NHS)与 P2 连接子(如 PEG-NH2)反应,生成 P2-NOTA 中间体。
肽修饰:
通过硫醚键或酰胺键将 P2-NOTA 与 RM26 肽的 Lys 侧链偶联。
放射性标记:
68Ga 标记在 pH 3.5-4.5、室温条件下进行,反应时间 < 10 分钟。
名称:NOTA-P2-RM26
纯度:95%+
性状:基于不同的分子量,呈白色 / 类白色固体,或液体。
溶剂:溶于二氯甲烷、DMSO、水等常规有机溶剂。
储藏条件:-20°C干燥避光保存
包装规格:50mg 100mg 250mg 500mg(按需提供)
推荐产品:
CAS:181934-09-8
ICG-COOH
近红外吲哚菁绿标记标记羧基
ICG-COOH
吲哚菁绿羧基
181934-09-8
仅供科研,不能用于人体实验AXC.2025.05.08