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NOTA-P2-RM26,分子式:C73H110N18O19三乙酸NOTA偶联
发布时间:2025-05-12     作者:axc   分享到:

NOTA-P2-RM26,分子式:C73H110N18O19三乙酸NOTA偶联

NOTA-P2-RM26(C73H110N18O19)是一种基于 NOTA(1,4,7 - 三氮杂环壬烷 - 1,4,7 - 三乙酸)的靶向放射性药物。RM26 是一种靶向胃泌素释放肽受体(GRPR)的多肽,在前列腺癌、乳腺癌等多种肿瘤中高表达。NOTA 作为三齿螯合剂,可高效螯合 68Ga、64Cu 等放射性核素,用于肿瘤 PET 显像。该化合物通过 P2 连接子(如 PEG 衍生物)优化药代动力学,增强肿瘤摄取并降低非靶器官蓄积。

结构与合成

NOTA-P2-RM26 的结构组成为:

NOTA 螯合部分:六配位结构,快速螯合金属离子。

P2 连接子:通常为聚乙二醇(PEG)或氨基酸链,调节亲水性。

RM26 肽序列:含 DOTA-Lys-(Ahx)-Arg-Leu-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Met-NH2。

合成步骤:

RM26 肽合成:

采用 Fmoc 固相合成法构建 RM26 肽链,侧链保护的 Lys 用于后续修饰。

P2-NOTA 偶联:

将 NOTA 衍生物(如 NOTA-NHS)与 P2 连接子(如 PEG-NH2)反应,生成 P2-NOTA 中间体。

肽修饰:

通过硫醚键或酰胺键将 P2-NOTA 与 RM26 肽的 Lys 侧链偶联。

放射性标记:

68Ga 标记在 pH 3.5-4.5、室温条件下进行,反应时间 < 10 分钟。

名称:NOTA-P2-RM26

纯度:95%+

性状:基于不同的分子量,呈白色 / 类白色固体,或液体。

溶剂:溶于二氯甲烷、DMSO、水等常规有机溶剂。

储藏条件:-20°C干燥避光保存

包装规格:50mg  100mg  250mg  500mg(按需提供)

NOTA-P2-RM26

推荐产品:

CAS:181934-09-8

ICG-COOH

近红外吲哚菁绿标记标记羧基

ICG-COOH

吲哚菁绿羧基

181934-09-8

仅供科研,不能用于人体实验AXC.2025.05.08


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