204318-14-9，DOTA-(Tyr3)-octreotate，生长抑素受体靶向药物

DOTA-(Tyr3)-octreotate 是一种经典的生长抑素受体靶向药物，主要用于神经内分泌肿瘤（NETs）的和治疗。其结构通过 DOTA 螯合金属离子（如 68Ga 用于 PET 显像，177Lu 用于 PRRT），Tyr3-octreotate 序列对生长抑素受体 2（SSTR2）具有高亲和力。该化合物已获 FDA 批准（商品名 NETSPOT®），是临床 NETs 的金标准。

结构与合成

DOTA-(Tyr3)-octreotate 的结构：

DOTA 螯合剂：通过酰胺键连接到肽序列的 N 端。

(Tyr3)-octreotate 肽：D-Phe-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Thr-Cys-Thr (ol)，含二硫键环化结构。

合成方法：

肽合成：

固相合成法制备线性肽，氧化形成二硫键环化结构。

DOTA 偶联：

在肽链 N 端引入 DOTA-NHS 酯，通过酰胺化反应连接。

纯化与标记：

HPLC 纯化后，与 68Ga 在 pH 4-5、95°C 条件下螯合，放射化学纯度 > 98%。

名称：DOTA-(Tyr3)-octreotate

纯度：95%+

性状：基于不同的分子量，呈白色 / 类白色固体，或液体。

溶剂：溶于二氯甲烷、DMSO、水等常规有机溶剂。

储藏条件：-20°C干燥避光保存

包装规格：50mg  100mg  250mg  500mg（按需提供）

推荐产品：

ICG-COOH

吲哚菁绿羧酸

CAS:181934-09-8

ICG-DBCO

181934-09-8

仅供科研，不能用于人体实验AXC.2025.05.08