DOTA-Octreotide，大环配体DOTA偶联奥曲肽

DOTA-Octreotide 是奥曲肽（Octreotide）的 DOTA 修饰衍生物，用于生长抑素受体阳性肿瘤的放射性核素显像和治疗。奥曲肽是一种人工合成的八肽，与生长抑素相比，具有更长的半衰期和更高的受体亲和力。DOTA-Octreotide 通过螯合放射性金属离子（如 111In、90Y），实现肿瘤的 SPECT 显像或内照射治疗。

结构与合成

DOTA-Octreotide 的结构特征：

DOTA 配体：通过连接子（如 Lys）与奥曲肽的 N 端或侧链偶联。

奥曲肽序列：D-Phe-Cys-Phe-D-Trp-Lys-Thr-Cys-Thr (ol)，含二硫键环化结构。

合成路线：

奥曲肽合成：

固相合成法制备线性肽，氧化环化形成二硫键。

DOTA 修饰：

将 DOTA-NHS 酯与奥曲肽的 Lys 侧链氨基反应，生成 DOTA-Octreotide。

放射性标记：

与 111In 标记时，在 pH 5.5-6.5、室温条件下反应 30 分钟；与 90Y 标记需加热至 90°C，反应 15-30 分钟。

名称：DOTA-Octreotide，大环配体DOTA偶联奥曲肽

纯度：95%+

性状：基于不同的分子量，呈白色 / 类白色固体，或液体。

溶剂：溶于二氯甲烷、DMSO、水等常规有机溶剂。

储藏条件：-20°C干燥避光保存

包装规格：50mg  100mg  250mg  500mg（按需提供）

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