LCL-PEG3-N3,C32H45N7O6S诱饵寡核苷酸配体
LCL-PEG3-N3 是一种用于寡核苷酸靶向递送的多功能配体,由三部分组成:LCL(肝靶向配体,如乳糖胺衍生物)、PEG3(三聚乙二醇连接臂)和叠氮基团(N3)。叠氮基可通过点击化学与炔基修饰的寡核苷酸偶联,形成稳定的三唑键。该配体通过 ASGPR 受体介导的内吞作用靶向肝细胞,提高寡核苷酸药物的肝富集度。其分子式 C32H45N7O6S 表明含有硫原子(可能在连接臂或配体结构中),分子量约为 667.81 g/mol。
结构与合成
LCL-PEG3-N3 的结构特征:
LCL 部分:通常为半乳糖簇合物,通过与去唾液酸糖蛋白受体(ASGPR)结合实现肝靶向。
PEG3 连接臂:增强水溶性,降低免疫原性,优化药代动力学。
叠氮基团:作为点击化学的反应位点。
合成路线:
LCL 中间体合成:
通过多步有机合成制备 LCL 前体,如将乳糖胺与含硫氨基酸(如半胱氨酸)偶联。
PEG3-N3 修饰:
使用 N3-PEG3-COOH 与 LCL 中间体通过 EDC/NHS 化学偶联,形成酰胺键。
纯化与表征:
硅胶柱色谱或 HPLC 纯化,ESI-MS 确认分子量(m/z = 668.3 [M+H]+)。
点击反应应用:
与炔基修饰的寡核苷酸在 Cu (I) 催化下发生点击反应,生成目标缀合物。
名称:LCL-PEG3-N3
纯度:95%+
性状:基于不同的分子量,呈白色 / 类白色固体,或液体。
溶剂:溶于二氯甲烷、DMSO、水等常规有机溶剂。
储藏条件:-20°C干燥避光保存
包装规格:50mg 100mg 250mg 500mg(按需提供)
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