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LCL-PEG3-N3,C32H45N7O6S诱饵寡核苷酸配体
发布时间:2025-05-12     作者:axc   分享到:

LCL-PEG3-N3,C32H45N7O6S诱饵寡核苷酸配体

LCL-PEG3-N3 是一种用于寡核苷酸靶向递送的多功能配体,由三部分组成:LCL(肝靶向配体,如乳糖胺衍生物)、PEG3(三聚乙二醇连接臂)和叠氮基团(N3)。叠氮基可通过点击化学与炔基修饰的寡核苷酸偶联,形成稳定的三唑键。该配体通过 ASGPR 受体介导的内吞作用靶向肝细胞,提高寡核苷酸药物的肝富集度。其分子式 C32H45N7O6S 表明含有硫原子(可能在连接臂或配体结构中),分子量约为 667.81 g/mol。

结构与合成

LCL-PEG3-N3 的结构特征:

LCL 部分:通常为半乳糖簇合物,通过与去唾液酸糖蛋白受体(ASGPR)结合实现肝靶向。

PEG3 连接臂:增强水溶性,降低免疫原性,优化药代动力学。

叠氮基团:作为点击化学的反应位点。

合成路线:

LCL 中间体合成:

通过多步有机合成制备 LCL 前体,如将乳糖胺与含硫氨基酸(如半胱氨酸)偶联。

PEG3-N3 修饰:

使用 N3-PEG3-COOH 与 LCL 中间体通过 EDC/NHS 化学偶联,形成酰胺键。

纯化与表征:

硅胶柱色谱或 HPLC 纯化,ESI-MS 确认分子量(m/z = 668.3 [M+H]+)。

点击反应应用:

与炔基修饰的寡核苷酸在 Cu (I) 催化下发生点击反应,生成目标缀合物。

名称:LCL-PEG3-N3

纯度:95%+

性状:基于不同的分子量,呈白色 / 类白色固体,或液体。

溶剂:溶于二氯甲烷、DMSO、水等常规有机溶剂。

储藏条件:-20°C干燥避光保存

包装规格:50mg  100mg  250mg  500mg(按需提供)

LCL-PEG3-N3

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