1703768-74-4，Vipivotide tetraxetan，PET成像的靶向配体

Vipivotide tetraxetan（也称为 3,6,9,15 - 四氮杂双环 [9.3.1] 十五烷 - 1 (15),11,13 - 三烯 - 3,6,9 - 三乙酸）是一种用于 PET 成像的 PSMA（前列腺特异性膜抗原）靶向配体。其结构包含四氮杂双环骨架和三个乙酸基团，可螯合 68Ga 或 18F 等放射性核素。该化合物通过与 PSMA 的谷氨酸 - 尿素结合位点高亲和力结合，实现前列腺癌的精准。2023 年，FDA 批准其 68Ga 标记形式（Pylarify™）用于前列腺癌转移灶的 PET 成像。

结构与合成

Vipivotide tetraxetan 的结构：

四氮杂双环核心：提供刚性结构和金属螯合位点。

PSMA 靶向基团：通过连接子（如 PEG 链）与双环骨架相连。

乙酸侧链：增强水溶性和金属螯合稳定性。

合成步骤：

双环骨架构建：

通过多组分环化反应合成四氮杂双环 [9.3.1] 十五烷结构。

乙酸基团引入：

通过氯乙酸乙酯与双环胺反应，再水解得到三乙酸衍生物。

PSMA 靶向部分偶联：

将 PSMA 靶向配体（如尿素衍生物）通过酰胺键连接到双环骨架。

放射性标记：

与 68Ga 在 pH 3.5-4.5、室温条件下螯合，放射化学纯度 > 95%。

名称：Vipivotide tetraxetan

纯度：95%+

性状：基于不同的分子量，呈白色 / 类白色固体，或液体。

溶剂：溶于二氯甲烷、DMSO、水等常规有机溶剂。

储藏条件：-20°C干燥避光保存

包装规格：50mg  100mg  250mg  500mg（按需提供）

推荐产品：

CAS:1622335-40-3

ICG-NOTA

吲哚菁绿修饰螯合物荧光探针

ICG-PEG-Alkyne

ICG-PEG-Alkyne

吲哚菁绿聚乙二醇炔基

仅供科研，不能用于人体实验AXC.2025.05.08