1026987-94-9，DUPA(OtBu)-OH，PSMA抑制剂前体

DUPA (OtBu)-OH（2-((2-(3-(1,3 - 二羧丙基) 脲基) 戊二酸二叔丁酯）是一种 PSMA 抑制剂前体，常用于合成 PSMA 靶向放射性药物。其叔丁酯（OtBu）保护基团可在后续反应中选择性脱除，生成游离羧酸用于偶联放射性螯合剂（如 DOTA、NOTA）。该化合物通过脲基与 PSMA 的催化位点结合，具有高亲和力（Ki ≈ 0.5 nM）。

结构与合成

DUPA (OtBu)-OH 的结构：

核心脲基结构：与 PSMA 活性位点结合。

二叔丁酯保护基团：保护羧酸基团，提高稳定性。

戊二酸侧链：用于后续修饰和偶联。

合成方法：

中间体合成：

由 L - 谷氨酸二叔丁酯与异氰酸酯反应生成脲基中间体。

DUPA 构建：

通过胺基酸偶联反应引入第二个戊二酸单元，形成 DUPA 结构。

纯化与脱保护：

HPLC 纯化后，在酸性条件下（如 TFA）选择性脱除叔丁酯保护基。

放射性药物合成：

与 DOTA-NHS 酯偶联，再螯合 68Ga 或 177Lu。

名称：DUPA(OtBu)-OH

纯度：95%+

性状：基于不同的分子量，呈白色 / 类白色固体，或液体。

溶剂：溶于二氯甲烷、DMSO、水等常规有机溶剂。

储藏条件：-20°C干燥避光保存

包装规格：50mg  100mg  250mg  500mg（按需提供）

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仅供科研，不能用于人体实验AXC.2025.05.08