1423758-00-2，DCFPYL，Dcfpyl F-18，PET显像剂 

DCFPYL 是一种基于脲基的 PSMA 靶向 PET 显像剂，其 18F 标记形式（DCFPYL F-18）用于前列腺癌的。该化合物通过 PEG 连接子将 PSMA 靶向基团与氟化吡啶模块结合，具有快速血清除和高肿瘤 / 背景比的特点。2020 年，DCFPYL F-18（商品名 Posluma™）获 FDA 批准用于 PSMA 阳性前列腺癌的 PET 成像。

结构与合成

DCFPYL 的结构：

脲基 PSMA 靶向头：与 PSMA 活性位点高亲和力结合。

PEG 连接臂：优化药代动力学。

氟化吡啶模块：通过 18F 亲核取代反应引入放射性核素。

合成路线：

前体合成：

制备含三甲基铵基团的吡啶前体，用于后续 18F 标记。

PSMA 靶向部分偶联：

将脲基 PSMA 配体与 PEG 连接的吡啶前体通过酰胺化反应偶联。

18F 标记：

在加热条件下（120°C），用 [18F] 氟离子取代三甲基铵基团，经 HPLC 纯化得到 DCFPYL F-18。

名称：DCFPYL，Dcfpyl F-18

纯度：95%+

性状：基于不同的分子量，呈白色 / 类白色固体，或液体。

溶剂：溶于二氯甲烷、DMSO、水等常规有机溶剂。

储藏条件：-20°C干燥避光保存

包装规格：50mg  100mg  250mg  500mg（按需提供）

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仅供科研，不能用于人体实验AXC.2025.05.08