1610413-97-2，PSMA-ligand-1，放射显影多肽

PSMA-ligand-1 是一种靶向前列腺特异性膜抗原（PSMA）的放射显影多肽，主要用于前列腺癌的 PET/SPECT 成像。其结构基于小分子脲基化合物，通过高亲和力结合 PSMA 的胞外结构域（Ki≈0.1 nM），实现肿瘤的特异性显影。该配体通常与 68Ga、18F 或 111In 等放射性核素螯合，具有快速血清除和低背景摄取的特点。临床研究表明，PSMA-ligand-1 在检测前列腺癌骨转移和软组织转移方面优于传统影像学方法。

结构与合成

PSMA-ligand-1 的结构包含：

PSMA 靶向头：基于 Glu-urea-Lys（EuK）结构，与 PSMA 活性位点结合。

连接臂：通常为 PEG 或烷基链，优化药代动力学。

螯合基团：如 DOTA、NOTA 或 HBED-CC，用于放射性核素标记。

合成路线：

中间体合成：

通过固相合成法制备保护的 EuK 肽段，如 Fmoc-Lys (Mtt)-OH 与脲基衍生物偶联。

连接臂修饰：

将 PEG 链（如 NH2-PEG4-COOH）通过 EDC/NHS 化学偶联到 EuK 肽段。

螯合基团引入：

脱除 Mtt 保护基后，与 DOTA-NHS 酯反应，形成 PSMA-ligand-1 前体。

放射性标记：

在 pH 4-5、95°C 条件下与 68Ga 螯合，HPLC 纯化后得到成品。

名称：PSMA-ligand-1

纯度：95%+

性状：基于不同的分子量，呈白色 / 类白色固体，或液体。

溶剂：溶于二氯甲烷、DMSO、水等常规有机溶剂。

储藏条件：-20°C干燥避光保存

包装规格：50mg  100mg  250mg  500mg（按需提供）

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仅供科研，不能用于人体实验AXC.2025.05.08