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Maleimide-DOTA-GA白色粉末,DOTA多肽和标记
发布时间:2025-05-12     作者:axc   分享到:

Maleimide-DOTA-GA白色粉末,DOTA多肽和标记

Maleimide-DOTA-GA 是一种双功能螯合剂,用于将 DOTA(1,4,7,10 - 四氮杂环十二烷 - 1,4,7,10 - 四乙酸)与含硫醇的生物分子(如抗体、多肽)偶联。其结构包含马来酰亚胺基团(与硫醇反应)和 DOTA 螯合单元(与放射性金属离子结合)。该试剂常用于制备放射性免疫偶联物(RICs)或肽偶联物,用于肿瘤的和治疗。白色粉末形式的 Maleimide-DOTA-GA 具有良好的稳定性,可在 - 20°C 储存数月。

结构与合成

Maleimide-DOTA-GA 的结构:

DOTA 核心:提供八配位位点,螯合金属离子。

连接臂:通常为烷基链或 PEG,连接 DOTA 与马来酰亚胺。

马来酰亚胺基团:在中性 pH 下与硫醇快速反应,形成稳定的硫醚键。

合成方法:

DOTA 衍生物制备:

将 DOTA 的一个羧酸基团转化为 NHS 酯,与含胺基的连接臂(如 NH2-PEG3-COOH)反应。

马来酰亚胺修饰:

将马来酰亚胺丙酸(MAL-COOH)通过 EDC/NHS 化学偶联到连接臂的游离羧酸。

纯化与表征:

反相 HPLC 纯化,ESI-MS 确认分子量(m/z ≈ 586.2 [M+H]+)。

生物偶联应用:

与含硫醇的抗体或多肽在 pH 6.5-7.5 条件下偶联,再进行放射性标记。

名称:Maleimide-DOTA-GA

纯度:95%+

性状:基于不同的分子量,呈白色 / 类白色固体,或液体。

溶剂:溶于二氯甲烷、DMSO、水等常规有机溶剂。

储藏条件:-20°C干燥避光保存

包装规格:50mg  100mg  250mg  500mg(按需提供)

Maleimide-DOTA-GA

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仅供科研,不能用于人体实验AXC.2025.05.08


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