NOPO，68Ga肽标记，双功能螯合剂

NOPO（2,2'-((2 - 氨基乙基) 氮杂二基) 双 (N-(5-(二苯基氧化膦基) 戊基) 乙酰胺）是一种用于 68Ga 标记的双功能螯合剂。与传统的 DOTA 或 NOTA 相比，NOPO 对 Ga3 + 具有更高的亲和力（log K ≈ 25）和更快的螯合动力学，可在室温下完成标记。其氧化膦基团增强了脂溶性，可能改善药代动力学。NOPO 适用于短半衰期放射性核素（如 68Ga）的快速标记，尤其适合多肽类分子的 PET 显像应用。

结构与合成

NOPO 的结构特点：

三氮杂核心：提供三个氮原子配位。

氧化膦侧链：增强 Ga3 + 螯合稳定性。

氨基功能基团：用于偶联靶向分子（如多肽）。

合成步骤：

三氮杂骨架构建：

通过乙二胺与溴代乙酰胺衍生物反应，生成三氮杂中间体。

氧化膦侧链引入：

将二苯基膦基戊胺与中间体偶联，再用过氧化氢氧化生成氧化膦。

氨基功能化：

保留一个氨基用于后续偶联，其他氨基用保护基（如 Boc）保护。

放射性标记：

在 pH 3-4、室温条件下与 68Ga 螯合，标记效率 > 95%，无需加热。

名称：NOPO，68Ga肽标记，双功能螯合剂

纯度：95%+

性状：基于不同的分子量，呈白色 / 类白色固体，或液体。

溶剂：溶于二氯甲烷、DMSO、水等常规有机溶剂。

储藏条件：-20°C干燥避光保存

包装规格：50mg  100mg  250mg  500mg（按需提供）

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仅供科研，不能用于人体实验AXC.2025.05.08