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1338231-09-6,NOTA-NHS ester,活性酯偶联大环NOTA
发布时间:2025-05-12     作者:axc   分享到:

1338231-09-6,NOTA-NHS ester,活性酯偶联大环NOTA

NOTA-NHS ester(1,4,7 - 三氮杂环壬烷 - 1,4,7 - 三乙酸 - N - 羟基琥珀酰亚胺酯)是一种用于生物分子修饰的活性酯衍生物。其 NOTA 部分可高效螯合 68Ga、64Cu 等放射性核素,而 NHS 酯基团能与蛋白质或多肽的氨基反应,形成稳定的酰胺键。该试剂常用于制备放射性示踪剂,如 68Ga-NOTA-octreotide,用于肿瘤的 PET 成像。CAS 号 1338231-09-6 对应其化学结构,分子量为 437.43 g/mol。

结构与合成

NOTA-NHS ester 的结构:

NOTA 大环:三个羧酸基团提供六配位位点。

NHS 活性酯:通过短连接臂与 NOTA 的一个羧酸相连。

合成路线:

NOTA 单保护:

选择性保护 NOTA 的一个羧酸基团(如苄酯),保留另外两个羧酸。

NHS 酯形成:

将未保护的羧酸与 NHS 和 DCC 在无水条件下反应,生成活性酯。

脱保护:

氢解或 TFA 处理脱除苄酯保护基,得到 NOTA-NHS ester。

纯化与应用:

硅胶柱色谱纯化后,与含氨基的生物分子在 pH 7-8 条件下偶联,再进行放射性标记。

名称:NOTA-NHS ester

纯度:95%+

性状:基于不同的分子量,呈白色 / 类白色固体,或液体。

溶剂:溶于二氯甲烷、DMSO、水等常规有机溶剂。

储藏条件:-20°C干燥避光保存

包装规格:50mg  100mg  250mg  500mg(按需提供)

NOTA-NHS ester

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仅供科研,不能用于人体实验AXC.2025.05.08


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