NOTA-PSMA，1575386-67-2，放射性药物前体

NOTA-PSMA 是一种靶向前列腺特异性膜抗原（PSMA）的放射性药物前体，由 NOTA（1,4,7 - 三氮杂环壬烷 - 1,4,7 - 三乙酸）螯合剂和 PSMA 抑制剂通过连接子偶联而成。其结构设计允许高效螯合 68Ga、177Lu 等放射性核素，用于前列腺癌的 PET 显像或放射治疗。NOTA-PSMA 对 PSMA 具有高亲和力（Ki ≈ 0.5 nM），且在体内稳定性良好，可快速富集于 PSMA 阳性肿瘤组织，同时通过肾脏清除减少辐射剂量。

结构与合成

NOTA-PSMA 的结构：

NOTA 螯合单元：六配位结构，螯合金属离子。

连接臂：通常为 PEG 链，优化药代动力学。

PSMA 靶向基团：基于 Glu-urea-Lys（EuK）结构，特异性结合 PSMA。

合成步骤：

NOTA 衍生物制备：

将 NOTA 的一个羧酸基团转化为 NHS 酯，与氨基修饰的 PEG 连接子反应。

PSMA 配体合成：

固相合成法制备保护的 EuK 肽段，脱保护后与连接子 - NOTA 中间体偶联。

纯化与标记：

HPLC 纯化后，与 68Ga 在 pH 3.5-4.5、室温条件下螯合，放射化学纯度 > 95%。

名称：NOTA-PSMA

纯度：95%+

性状：基于不同的分子量，呈白色 / 类白色固体，或液体。

溶剂：溶于二氯甲烷、DMSO、水等常规有机溶剂。

储藏条件：-20°C干燥避光保存

包装规格：50mg  100mg  250mg  500mg（按需提供）

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