1334237-71-6，Etelcalcetide hydrochloride，拟钙剂结构与合成

Etelcalcetide hydrochloride是一种拟钙剂。其结构为六肽类似物，通过激活甲状旁腺细胞上的钙敏感受体（CaSR），抑制甲状旁腺激素（PTH）的分泌

结构与合成

Etelcalcetide 的结构：

六肽序列：Ac-HAla-Cys*-MeLys-Phe-Nal (2)-Cys*-NH2（Cys * 表示两个半胱氨酸通过二硫键环化）。

修饰氨基酸：包含甲基化赖氨酸（MeLys）和 2 - 萘基丙氨酸（Nal (2)）。

合成路线：

线性肽合成：

固相合成法制备线性六肽，半胱氨酸用 Acm 或 Trt 保护基正交保护。

环化：

选择性脱除一个半胱氨酸的保护基，用 I2 氧化形成分子内二硫键。

脱保护与纯化：

TFA 处理脱除所有保护基，反相 HPLC 纯化。

成盐：

与盐酸反应生成盐酸盐，冷冻干燥得到白色粉末。

名称：Etelcalcetide hydrochloride

纯度：95%+

性状：基于不同的分子量，呈白色 / 类白色固体，或液体。

溶剂：溶于二氯甲烷、DMSO、水等常规有机溶剂。

储藏条件：-20°C干燥避光保存

包装规格：50mg  100mg  250mg  500mg（按需提供）

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