81205-31-4，cyclo(tyrosylarginyl)，环二肽

该环二肽由酪氨酸和精氨酸环化形成，结构中同时包含酚羟基和胍基功能团。这种组合使其具有独特的理化性质，例如可通过氢键和静电相互作用与生物靶点结合。cyclo (tyrosylarginyl) 可能作为整合素受体拮抗剂或抗菌剂，其胍基部分可模拟精氨酸 - 甘氨酸 - 天冬氨酸（RGD）序列的活性构象。该化合物的合成挑战在于精氨酸侧链胍基的保护和环化选择性。

结构与合成

保护策略

Tyr：Boc 保护 α- 氨基，tBu 保护酚羟基

Arg：Pbf 保护胍基，Fmoc 保护 α- 氨基

线性二肽合成

Fmoc-Arg(Pbf)-OH + H-Tyr(Boc)-OtBu → Fmoc-Arg(Pbf)-Tyr(Boc)-OtBu

环化步骤

脱保护：TFA/TIPS/H₂O (95:2.5:2.5)

环化：PyAOP/HOAt/DIPEA，高稀释（0.001 M）

纯化

离子交换色谱（CM-Sephadex）

RP-HPLC（C18 柱，0.1% TFA / 乙腈）

名称：cyclo(tyrosylarginyl)

纯度：95%+

性状：基于不同的分子量，呈白色 / 类白色固体，或液体。

溶剂：溶于二氯甲烷、DMSO、水等常规有机溶剂。

储藏条件：-20°C干燥避光保存

包装规格：50mg  100mg  250mg  500mg（按需提供）

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仅供科研，不能用于人体实验AXC.2025.05.08