cycloD-Tyr-D-Phe，环二肽，cyclo（D-Tyr-D-Phe）

cycloD-Tyr-D-Phe是由两个 D - 构型氨基酸（酪氨酸和苯丙氨酸）形成的环二肽。与 L - 构型异构体相比，D,D - 环二肽具有镜像构象，可能逃避酶降解，延长体内半衰期。其刚性结构可固定芳环取向，增强与特定受体的结合亲和力。例如，某些 D,D - 环二肽被开发为阿片受体激动剂或拮抗剂。cyclo (D-Tyr-D-Phe) 可作为药物化学中的构象约束模板，用于设计具有增强活性和选择性的化合物。

结构与合成

原料准备

使用 D-Tyr 和 D-Phe 为起始原料

保护基：Boc 保护 α- 氨基，Bzl 保护酚羟基（Tyr）

线性二肽合成

Boc-D-Tyr(Bzl)-OH + H-D-Phe-OMe → Boc-D-Tyr(Bzl)-D-Phe-OMe

环化反应

脱保护：HBr/HOAc 去除 Boc 基团

环化：在 NaHCO₃存在下，二氧六环 / 水（1:1）中回流 4 小时

脱苄基

催化氢解（Pd/C，H₂）去除 Bzl 保护基

纯化

重结晶（乙酸乙酯 / 己烷）

熔点：228-230°C

名称：cycloD-Tyr-D-Phe

纯度：95%+

性状：基于不同的分子量，呈白色 / 类白色固体，或液体。

溶剂：溶于二氯甲烷、DMSO、水等常规有机溶剂。

储藏条件：-20°C干燥避光保存

包装规格：50mg  100mg  250mg  500mg（按需提供）

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