118477-06-8，cyclo(L-phenylalanine-4-hydroxy-proline)，环二肽

cyclo(L-phenylalanine-4-hydroxy-proline)是一种环二肽，由 L - 苯丙氨酸与 4 - 羟基 - L - 脯氨酸通过肽键环化形成。其结构特点在于：1）4 - 羟基脯氨酸的引入增加了分子极性和氢键能力；2）刚性五元环结构限制了构象自由度，可能增强受体结合特异性。该环二肽可能具有抗菌、酶抑制等生物活性，例如作为脯氨酰寡肽酶抑制剂的先导化合物。其手性中心和羟基位置对活性有显著影响，反式 - 4 - 羟基构型通常比顺式更具优势。

结构与合成

线性二肽制备

Fmoc-L-Phe-OH + H-L-Hyp(tBu)-OtBu → Fmoc-L-Phe-L-Hyp(tBu)-OtBu

脱保护：20% 哌啶 / DMF 去除 Fmoc，TFA 去除 tBu 和 OtBu

环化条件

高稀释（0.005 M），PyBOP/HOBt/DIPEA 催化，DMF 中室温反应 12 小时

纯化

RP-HPLC（C18 柱，乙腈 / 水梯度，含 0.1% TFA）

表征

ESI-MS：m/z = 263.1 [M+H]+

¹H-NMR：δ 7.20-7.35 (m, 5H, Ph-H), 4.68 (dd, 1H, Hyp α-H), 4.32 (dd, 1H, Phe α-H)

名称：cyclo(L-phenylalanine-4-hydroxy-proline)

纯度：95%+

性状：基于不同的分子量，呈白色 / 类白色固体，或液体。

溶剂：溶于二氯甲烷、DMSO、水等常规有机溶剂。

储藏条件：-20°C干燥避光保存

包装规格：50mg  100mg  250mg  500mg（按需提供）

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