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(Cyclo(Glu22-Lys26),Leu27)-pTH (1-31) amide (human),cas:188899-65-2,结构与合成方法
发布时间:2025-05-12     作者:axc   分享到:

(Cyclo(Glu22-Lys26),Leu27)-pTH (1-31) amide (human),cas:188899-65-2,结构与合成方法

是甲状旁腺激素(PTH)的类似物,通过 Glu22 与 Lys26 之间形成侧链环化,并用 Leu 取代 27 位氨基酸。这种修饰增强了分子的 α- 螺旋稳定性,延长了半衰期并提高受体亲和力。作为 PTH1 受体激动剂,

结构与合成

固相合成策略

使用 Rink amide 树脂,Fmoc 策略依次偶联氨基酸

侧链保护基:Glu (OtBu),Lys (Boc)

环化方法

树脂上环化:脱除 Glu 和 Lys 的侧链保护基后,用 PyAOP/HOAt/DIPEA 促进侧链酰胺键形成

切割与纯化

TFA/TIPS/H₂O 切割树脂,HPLC 纯化(C18 柱,乙腈梯度)

表征

MALDI-TOF MS:计算值 3646.1 Da,实测值 3646.8 Da

CD 光谱:α- 螺旋含量约 65%

名称:(Cyclo(Glu22-Lys26),Leu27)-pTH (1-31) amide (human)

cas:188899-65-2

纯度:95%+

性状:基于不同的分子量,呈白色 / 类白色固体,或液体。

溶剂:溶于二氯甲烷、DMSO、水等常规有机溶剂。

储藏条件:-20°C干燥避光保存

包装规格:50mg  100mg  250mg  500mg(按需提供)

(Cyclo(Glu22-Lys26),Leu27)-pTH (1-31) amide (human)

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