DOTA-(COOt-Bu)3-C2-NH2 是一种重要的螯合剂前体,广泛应用于放射性核素标记和生物医学研究。其核心结构为1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸(DOTA),是一种多齿配体,能够与多种金属离子(如Ga³⁺、In³⁺、Y³⁺等)形成稳定的螯合物,尤其适用于放射性核素的标记。
结构特点:该化合物的四个羧基(-COOH)被叔丁氧羰基(t-Bu)保护,形成酯基(-COOt-Bu),增加了化合物的稳定性和反应活性。末端的氨基(-NH₂)提供了一个反应位点,可用于进一步的生物偶联反应。
应用领域:在核医学中,DOTA-(COOt-Bu)₃-C₂-NH₂常用于放射性药物的合成。通过与放射性金属离子螯合,可以制备用于正电子发射断层扫描(PET)或单光子发射计算机断层扫描(SPECT)的示踪剂。此外,其氨基可用于与生物分子(如抗体、肽)偶联,实现靶向递送。
化学性质:该化合物在有机溶剂(如DMSO、DMF)中溶解性良好,反应条件温和。叔丁氧羰基保护的羧基可在酸性条件下脱保护,生成游离的羧基,用于后续的偶联反应。
安全性:应密封保存,避免受潮和高温。使用时需注意防护,避免接触皮肤或吸入。
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