c(RGDyC)，cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Tyr-Cys)，含RGD序列的环状五肽

cyclo (Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val) 是一种含 RGD 序列的环状五肽，RGD（精氨酸 - 甘氨酸 - 天冬氨酸）作为核心结构，能够特异性识别并结合整合素受体，在肿瘤靶向、抗血管生成研究中发挥关键作用 。D - 苯丙氨酸（D-Phe）的引入有效提升了肽的稳定性，使其不易被体内蛋白酶降解；缬氨酸（Val）的异丙基侧链增加了肽的疏水性，影响其与靶点的结合模式和在生物膜中的穿透性。该环状肽常作为靶向载体，用于连接药物分子或成像探针，实现对病变组织的精准作用。

结构：五个氨基酸通过肽键首尾相连形成环状结构。RGD 序列中精氨酸的胍基和天冬氨酸的羧基暴露在环外侧，可与整合素受体发生静电相互作用和氢键结合；D - 苯丙氨酸的苯环和缬氨酸的异丙基侧链分布在环的外侧，参与疏水相互作用，稳定肽的空间构象，同时影响其与靶标的亲和力和特异性。整个环状结构具有刚性，保证 RGD 序列以特定构象与受体结合。

合成：一般采用固相合成法。首先将 Fmoc 保护的缬氨酸通过羧基连接到固相载体上，利用哌啶脱去 Fmoc 保护基，使氨基暴露；接着依次偶联 Fmoc 保护的 D - 苯丙氨酸、天冬氨酸、甘氨酸和精氨酸，形成线性五肽。随后，在高稀释条件下，加入缩合剂 HATU 和碱 DIPEA，促进分子内环化反应；环化完成后，用三氟乙酸（TFA）裂解，将产物从固相载体上释放并脱去侧链保护基；后通过反相高效液相色谱（RP-HPLC）纯化，结合质谱鉴定，获得高纯度的 cyclo (Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val)。

名称：cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Tyr-Cys)

纯度：95%+

性状：基于不同的分子量，呈白色 / 类白色固体，或液体。

溶剂：溶于二氯甲烷、DMSO、水等常规有机溶剂。

储藏条件：-20°C干燥避光保存

包装规格：50mg  100mg  250mg  500mg（按需提供）

推荐产品：

ICG bis carboxylic acid/ICG COOH(bis)

Super Fluor 488, SE

Alexa Fluor 647 Alkyne

BDP FL COOH

BDP 558/568 COOH

仅供科研，不能用于人体实验AXC.2025.05.08