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862772-11-0,cyclo(RGD-DPhe-C),环(精氨酰 -甘氨酰-天冬氨酰-D-苯丙氨酰-半胱氨酸)
发布时间:2025-05-13     作者:axc   分享到:

862772-11-0,cyclo(RGD-DPhe-C),环(精氨酰 -甘氨酰-天冬氨酰-D-苯丙氨酰-半胱氨酸)

cyclo (RGD-DPhe-C) 即环(精氨酰 - 甘氨酰 - 天冬氨酰 - D - 苯丙氨酰 - 半胱氨酸),以经典的 RGD 序列为基础,具备靶向整合素的能力,在肿瘤与领域应用前景广阔。D - 苯丙氨酸增强了肽的抗酶解能力,延长其在体内的循环时间;半胱氨酸(Cys)的巯基是重要的活性位点,可通过形成二硫键与其他分子连接,或参与修饰反应,如连接金纳米颗粒、脂质体等,实现肽的功能化,使其成为多功能的生物分子工具。

结构:五个氨基酸构成环状结构,RGD 序列中的精氨酸胍基和天冬氨酸羧基位于环外侧,用于与整合素特异性结合;D - 苯丙氨酸的苯环提供疏水作用,影响肽的溶解性和膜通透性;半胱氨酸的巯基暴露在环外,具有较高的反应活性,可与其他含巯基或亲电基团的分子发生反应,形成稳定的连接,从而拓展该环状肽的应用范围。

合成:采用固相合成策略。先将 Fmoc 保护的半胱氨酸连接到固相载体上,依次进行 Fmoc 脱保护和氨基酸偶联反应,按顺序接入 D - 苯丙氨酸、天冬氨酸、甘氨酸和精氨酸,构建线性肽链。在高稀释环境下,使用缩合剂促进环化;环化结束后,经 TFA 裂解、脱保护;随后利用巯基的反应特性,通过与合适的保护试剂反应,对巯基进行选择性保护或修饰;后通过 RP-HPLC 纯化和质谱分析,得到目标产物 cyclo (RGD-DPhe-C)。

名称:cyclo(RGD-DPhe-C)

纯度:95%+

性状:基于不同的分子量,呈白色 / 类白色固体,或液体。

溶剂:溶于二氯甲烷、DMSO、水等常规有机溶剂。

储藏条件:-20°C干燥避光保存

包装规格:50mg  100mg  250mg  500mg(按需提供)

cyclo(RGD-DPhe-C)

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