cyclo(Leu-Thr)，cyclo(LT)(main chain cyclo)，环状二肽

cyclo (Leu-Thr) 是由亮氨酸和苏氨酸（Thr）组成的环状二肽，苏氨酸的 β- 羟基甲基侧链增加了分子的亲水性和手性中心。该环状肽可能通过羟基参与氢键形成，影响其与生物靶点的结合亲和力。在药物设计中，苏氨酸的羟基可作为潜在的代谢位点或功能化修饰位点，用于调节药物的药代动力学性质。此外，其刚性环结构使其在模拟蛋白质 β- 转角结构方面具有应用潜力。

结构：六元环哌嗪二酮结构中，亮氨酸的疏水侧链和苏氨酸的亲水性侧链（含羟基和甲基）分布于环平面两侧。苏氨酸的手性中心（β- 碳）引入了额外的立体化学复杂性，可能影响分子的构象偏好和与受体的相互作用方式。羟基的存在增加了分子的氢键供体和受体能力，使其能够与生物靶点形成更复杂的相互作用网络。

合成：采用固相合成结合溶液环化法。首先将 Fmoc-Thr (tBu)-OH 连接到 Wang 树脂上，依次脱除 Fmoc 保护基并偶联 Fmoc-Leu-OH。用 TFA 从树脂上切割下来并同时脱除侧链保护基（苏氨酸的羟基用叔丁基保护）。在高稀释条件下，使用 HATU 和 DIPEA 促进环化反应。粗产物通过反相 HPLC 纯化，通过质谱和核磁共振确认结构。苏氨酸的羟基在环化后保持游离状态，可用于后续修饰。

名称：cyclo(LT)(main chain cyclo)

纯度：95%+

性状：基于不同的分子量，呈白色 / 类白色固体，或液体。

溶剂：溶于二氯甲烷、DMSO、水等常规有机溶剂。

储藏条件：-20°C干燥避光保存

包装规格：50mg  100mg  250mg  500mg（按需提供）

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仅供科研，不能用于人体实验AXC.2025.05.08