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NOTA-3P-TATE-RGD,金属螯合剂
发布时间:2025-05-13     作者:axc   分享到:

NOTA-3P-TATE-RGD,金属螯合剂

NOTA-3P-TATE-RGD 是一种多功能分子。其中,NOTA(1,4,7 - 三氮杂环壬烷 - 1,4,7 - 三乙酸)是一种高效的金属螯合剂,可与放射性核素(如镓 - 68、钇 - 90)结合,用于正电子发射断层扫描(PET)成像或放射性核素;3P-TATE 作为靶向生长抑素受体的配体,能特异性结合肿瘤细胞表面高表达的生长抑素受体;RGD 序列(精氨酸 - 甘氨酸 - 天冬氨酸)则可靶向整合素受体,增强对肿瘤细胞的亲和力。

结构:NOTA-3P-TATE-RGD 由 NOTA 螯合基团、3P-TATE 肽段、RGD 肽段通过连接子串联而成。NOTA 基团的三个氮原子和三个羧基构成六齿配位结构,可稳定地与金属离子螯合;3P-TATE 肽段和 RGD 肽段分别包含特定的氨基酸序列,前者通过与生长抑素受体特异性结合,后者利用精氨酸胍基、天冬氨酸羧基与整合素受体发生静电和氢键相互作用。连接子部分保证各功能片段在空间上合理排布,维持分子整体构象稳定,确保各功能基团充分发挥作用。

合成:采用固相合成与化学偶联相结合的方法。首先利用固相合成法分别制备 3P-TATE 肽段和 RGD 肽段,以 Fmoc 保护的氨基酸为原料,依次连接到固相载体上,经脱保护、偶联等步骤构建肽链,完成后裂解并纯化。同时合成 NOTA 连接子中间体,对其活性位点进行保护。然后将 NOTA 连接子与 3P-TATE 肽段通过合适的缩合剂(如 HATU)偶联,再引入 RGD 肽段,形成 NOTA-3P-TATE-RGD 前体。后,在适当条件下脱去保护基,通过高效液相色谱(HPLC)纯化,并利用质谱鉴定结构,获得目标产物。

名称:NOTA-3P-TATE-RGD

纯度:95%+

性状:基于不同的分子量,呈白色 / 类白色固体,或液体。

溶剂:溶于二氯甲烷、DMSO、水等常规有机溶剂。

储藏条件:-20°C干燥避光保存

包装规格:50mg  100mg  250mg  500mg(按需提供)

NOTA-3P-TATE-RGD

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仅供科研,不能用于人体实验AXC.2025.05.08


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