产品名称
CY7-九胜肽-1,近红外荧光染料CY7标记的九肽化合物
肽序与结构解析
肽序列:MP-D-Phe-R-D-Trp-FKPV-NH₂
CY7荧光基团特性
CY7作为近红外一区(NIR-I)染料,其激发波长为743-750 nm,发射波长为767-775 nm,位于生物组织光学窗口内,可有效穿透深层组织(毫米级)并减少散射干扰。
相较于可见光染料(如FITC、罗丹明),CY7的荧光背景极低,尤其在活体成像中,可避免血红蛋白、脂质等生物分子的自发荧光干扰,显著提升信噪比。
CY7的光稳定性优异,在持续光照下荧光强度衰减缓慢,适合长时间动态监测(如药物代谢动力学研究或肿瘤生长追踪)。
肽段序列功能化设计
MP修饰:推测为甲氧基聚乙二醇(mPEG)或其他亲水基团,通过延长水化半径减少非特异性吸附,同时降低免疫原性(如减少补体激活或*体识别)。
D-氨基酸(D-Phe、D-Trp):采用D型异构体可抵*蛋白酶降解(如胰蛋白酶、糜蛋白酶),显著提升肽段在体内的半衰期(从分钟级延长至小时级)。
FKPV功能域:该序列可能靶向特定受体(如G蛋白偶联受体或细胞表面*原),或参与信号传导通路(如通过与配体结合激活下游信号)。需通过SPR或分子对接实验进一步验证其结合亲和力与特异性。
C端酰胺化(NH₂):通过封闭羧基减少电荷干扰,增强肽段与靶标的结合效率,同时避免被外切酶降解。
技术优势与标记策略
CY7标记技术的核心优势
高效偶联:CY7的琥珀酰亚胺酯(NHS)活性基团可与肽段氨基(如赖氨酸侧链或N端)在温和条件(pH 7-9)下高效反应,标记效率>90%,且不影响肽段二级结构(通过圆二色谱CD验证)。
光谱兼容性:CY7的发射光谱(767-775 nm)与多数生物荧光蛋白(如GFP、mCherry)无重叠,适合多色成像或FRET实验。
化学稳定性:CY7-肽偶联物在生理条件下(37°C、PBS缓冲液)可稳定存在24小时以上,适用于体内外实验。
多场景应用潜力
结合表面等离子共振(SPR)或荧光偏振(FP)技术,解析九胜肽-1与靶标受体的亲和力(Kd值)及动力学参数(kon/koff),加速药物筛选与优化。
偶联脂质体、聚合物胶束或无机纳米颗粒(如金纳米棒),追踪其在血液循环、组织渗透及细胞摄取中的动态行为。
通过荧光强度变化评估纳米载体在肿瘤微环境中的释放效率(如pH响应型或酶响应型释放)。
肿瘤靶向:通过修饰九胜肽-1使其结合肿瘤特异性受体(如HER2、EGFR),实现肿瘤早期检测与药物递送监测。
神经科学:标记Aβ斑块或α-突触核蛋白纤维,辅助阿尔茨海默病或帕金森病的病理机制研究。
活体成像与疾病模型:
药物研发与递送系统:
受体-配体相互作用研究:
技术挑战与优化路径
荧光信号干扰与背景噪声
标记位点优化:选择远离功能域的赖氨酸进行偶联,避免影响受体结合;或引入自淬灭基团(如QSY淬灭剂)减少背景信号。
双模式成像:结合光声成像(PAI)或磁共振成像(MRI),通过多模态信号交叉验证提高准确性。
挑战:CY7-九胜肽-1在复杂生物环境中可能因非特异性吸附(如血清蛋白)或组织自荧光导致信号失真。
优化策略:
体内代谢与长期毒性
PEG化修饰:通过延长水化半径减少肾脏清除,同时降低网状内皮系统(RES)摄取。
代谢产物分析:利用液相色谱-质谱联用(LC-MS)技术鉴定主要代谢物,评估其生物活性与安全性。
挑战:九胜肽-1的代谢途径尚不明确,可能通过肾脏或肝脏清除,需评估其潜在蓄积毒性。
优化策略:
成像深度与分辨率限制
开发NIR-II染料(如CH1055、IR-1061):发射波长延长至1000-1700 nm,显著提升穿透深度(厘米级)与分辨率。
结合超分辨率成像技术:如受激发射损耗显微镜(STED)或光激活定位显微镜(PALM),突破衍射极限(<50 nm)。
挑战:近红外一区(NIR-I)穿透深度有限(约5-10 mm),难以满足深层组织(如脑部或骨骼)成像需求。
优化策略:
未来发展方向
诊疗一体化探针设计
开发双功能探针:例如将CY7与放射性核素(如⁶⁴Cu)或光热试剂(如金纳米棒)结合,实现荧光成像引导的精准治疗(如光热疗法或放射性核素治疗)。
智能响应型探针:设计pH/ROS敏感的CY7-九胜肽-1,通过荧光信号变化实时反馈肿瘤微环境特征(如酸中毒或氧化应激)。
多靶标联检与高通量筛选
构建多色荧光探针库:通过组合不同发射波长的CY7衍生物(如CY7.5、CY5.5),实现多靶标(如癌症标志物CEA/CA125/AFP)的同步检测。
微流控芯片集成:将CY7-九胜肽-1与微流控技术结合,开发高通量药物筛选平台,加速新型靶向药物的研发。
临床转化与标准化
建立质量控制体系:制定CY7-九胜肽-1的纯度、标记效率及稳定性检测标准,确保批次间一致性。
开展临床前研究:通过大动物模型(如灵长类)评估其安全性与有效性,推动向临床I期试验过渡。
包装形式: 瓶装
规格选择: 50mg / 100mg / 250mg / 500mg
物理状态: 可选固体、粉末或溶液形式
储存条件: 请在低温(冷藏)条件下保存,以维持活性和稳定性
产地信息: 陕西·西安
品牌与厂家简介:
供应商:西安齐岳生物科技有限公司
关于我们:
西安齐岳生物科技有限公司是一家专注于靶向药物递送的企业。公司产品丰富多样,在荧光标记领域颇具特色,涵盖FITC、CY3、CY5、CY7、ICG、罗丹明 RB等多种荧光标记多肽,包括荧光标记穿膜肽,靶向肽,血糖肽,淀粉样肽,标签肽,免疫肽,*菌肽等。广泛应用于生物医学研究、细胞成像等多个方向。同时,其业务范围还拓展至纳米材料、PEG 衍生物、生物素标记物等产品,为科研工作者提供多样化选择。
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