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1310812-52-2,2-((4-Aminophenyl)methyl)nota tetrahydrochloride ,多齿配体衍生物
发布时间:2025-05-13     作者:axc   分享到:

1310812-52-2,2-((4-Aminophenyl)methyl)nota tetrahydrochloride ,多齿配体衍生物

2-((4-Aminophenyl) methyl) nota tetrahydrochloride 是一种多齿配体衍生物,在金属离子螯合和放射性药物制备方面具有重要价值。NOTA(1,4,7 - 三氮杂环壬烷 - 1,4,7 - 三乙酸)是经典的金属螯合剂,能够与多种金属离子(如镓 - 68、钇 - 90、铜 - 64 等)形成稳定的八面体配位复合物,应用于正电子发射断层扫描(PET)成像和放射性核素;4 - 氨基苯甲基的引入为该化合物提供了一个反应活性位点,氨基可用于与其他分子(如生物活性肽、抗体片段)进行偶联,实现对金属离子标记物的靶向递送。四盐酸盐形式增加了化合物在水溶液中的溶解性,有利于其在生物体系中的应用。

结构:该化合物由 NOTA 骨架、4 - 氨基苯甲基和四个盐酸根离子组成。NOTA 骨架中的三个氮原子和三个乙酸基团上的氧原子共同构成六个配位原子,可与金属离子形成稳定的螯合结构;4 - 氨基苯甲基通过亚甲基与 NOTA 骨架相连,氨基位于苯环的对位,具有较高的反应活性,可与羧基、醛基等发生反应;四个盐酸根离子与化合物中的氮原子结合,使整个分子带有正电荷,增强了其在水中的溶解性。这种结构设计使得 2-((4-Aminophenyl) methyl) nota tetrahydrochloride 既能有效螯合金属离子,又便于进行后续的功能化修饰。

合成:以 NOTA 为起始原料,先将其羧基进行酯化保护(如甲酯保护),得到 NOTA 三甲酯。然后,将 4 - 硝基苄溴与 NOTA 三甲酯在碳酸钾等碱存在下,于乙腈等有机溶剂中进行亲核取代反应,将 4 - 硝基苯甲基引入 NOTA 骨架。反应完成后,通过柱层析法纯化得到中间产物。接着,利用钯碳催化剂,在氢气氛围下对中间产物进行还原反应,将硝基还原为氨基,得到 2-((4-Aminophenyl) methyl) nota 三甲酯。后,将 2-((4-Aminophenyl) methyl) nota 三甲酯在酸性条件下水解,脱去酯基保护,并与盐酸反应形成四盐酸盐,经过重结晶、过滤、干燥等操作,得到高纯度的 2-((4-Aminophenyl) methyl) nota tetrahydrochloride。通过核磁共振、质谱和元素分析等手段对产物结构进行全面鉴定。

名称:2-((4-Aminophenyl)methyl)nota tetrahydrochloride

纯度:95%+

性状:基于不同的分子量,呈白色 / 类白色固体,或液体。

溶剂:溶于二氯甲烷、DMSO、水等常规有机溶剂。

储藏条件:-20°C干燥避光保存

包装规格:50mg  100mg  250mg  500mg(按需提供)

2-((4-Aminophenyl)methyl)nota tetrahydrochloride

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