18FFB-RGD，18FFB-c(RGDyK)，肿瘤靶向成像的放射性标记肽

18FFB-RGD 和 18FFB-c (RGDyK) 是用于肿瘤靶向成像的放射性标记肽，在正电子发射断层扫描（PET）技术中发挥重要作用。18F 是一种常用的放射性核素，其发射的正电子可用于 PET 成像，能够实现对肿瘤组织的高灵敏度、高分辨率检测；FFB（2 - 氟 - 5 - 甲酰基苯甲酸）作为连接基团，一端可与放射性核素 18F 标记，另一端能与 RGD 肽（18FFB-RGD）或 c (RGDyK) 肽（18FFB-c (RGDyK)）进行偶联。

结构：以 18FFB-c (RGDyK) 为例，其结构由放射性核素 18F 标记的 FFB 部分、连接子和 c (RGDyK) 肽组成。18F 标记在 FFB 的氟原子位置，赋予分子放射性；FFB 的醛基通过与 c (RGDyK) 肽中赖氨酸的氨基反应，形成稳定的希夫碱或进一步还原为亚胺键，实现连接；c (RGDyK) 肽为环状五肽，由精氨酸、甘氨酸、天冬氨酸、D - 酪氨酸和赖氨酸组成，RGD 序列中的精氨酸胍基和天冬氨酸羧基可与整合素受体发生特异性结合，D - 酪氨酸和赖氨酸则有助于维持肽的构象和稳定性，并提供连接位点。整个分子结构设计确保了放射性核素的有效标记和肿瘤靶向性。

合成：首先合成 FFB 衍生物，将 2 - 氟 - 5 - 甲基苯甲酸进行氧化反应，得到 2 - 氟 - 5 - 甲酰基苯甲酸（FFB）。然后，利用亲核取代反应，将 FFB 与放射性核素 18F 进行标记，通常在亲核氟化试剂作用下，在合适的反应条件（如高温、碱性）下完成标记过程，得到 18FFB。同时，采用固相合成法制备 c (RGDyK) 肽，以 Fmoc 保护的氨基酸为原料，依次连接到固相载体上，经过脱保护、偶联等步骤构建肽链，后裂解、纯化得到 c (RGDyK) 肽。将 18FFB 与 c (RGDyK) 肽在还原剂（如氰基硼氢化钠）存在下进行偶联反应，形成稳定的连接。反应结束后，通过高效液相色谱（HPLC）和放射性薄层色谱（TLC）对产物进行分离纯化和放射性检测，确保得到高纯度、高放射性比活度的 18FFB-c (RGDyK)。18FFB-RGD 的合成方法与之类似。

名称：18FFB-RGD

纯度：95%+

性状：基于不同的分子量，呈白色 / 类白色固体，或液体。

溶剂：溶于二氯甲烷、DMSO、水等常规有机溶剂。

储藏条件：-20°C干燥避光保存

包装规格：50mg  100mg  250mg  500mg（按需提供）

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