500577-51-5，Cyclo(-RGDfK)，环状五肽

Cyclo (-RGDfK) 是一种环状五肽，在肿瘤靶向和领域具有重要地位。赖氨酸（K）的氨基则为后续修饰提供了活性位点，可用于连接药物分子、放射性核素或荧光探针，实现对肿瘤细胞的靶向递送和成像。该环状肽结构稳定，构象相对固定，能够更有效地与整合素受体结合，提高靶向效率。

结构：Cyclo (-RGDfK) 由精氨酸、甘氨酸、天冬氨酸、D - 苯丙氨酸和赖氨酸通过肽键首尾相连形成环状结构。RGD 序列中的精氨酸胍基和天冬氨酸羧基暴露在环外侧，是与整合素受体结合的关键位点，通过静电相互作用和氢键与受体特异性结合；D - 苯丙氨酸的苯环增加了分子的疏水性，有助于维持环的稳定性，并影响与受体的疏水相互作用；赖氨酸的长侧链氨基突出于环外，可用于连接各种功能基团。环状结构限制了肽链的构象自由度，使 RGD 序列保持特定的空间取向，增强了与整合素受体的亲和力和结合特异性。

合成：采用固相合成法制备 Cyclo (-RGDfK)。以 Fmoc 保护的赖氨酸为起始原料，将其连接到固相载体（如 Wang 树脂）上，依次进行 Fmoc 脱保护、偶联 Fmoc 保护的 D - 苯丙氨酸、天冬氨酸、甘氨酸和精氨酸，构建线性五肽链。在每一步偶联反应后，通过检测（如茚三酮测试）确保氨基酸连接的准确性。完成线性肽链合成后，在高稀释条件下，使用缩合剂（如 HATU）和碱（如 DIPEA）促进分子内环化反应，形成稳定的环状结构。环化后，用三氟乙酸（TFA）裂解将产物从固相载体上释放，同时脱去侧链保护基。粗产物通过反相高效液相色谱（RP-HPLC）进行纯化，收集目标产物峰，冷冻干燥后得到高纯度的 Cyclo (-RGDfK)。利用质谱（MS）和核磁共振（NMR）对产物结构进行鉴定，确认环状结构和氨基酸序列的正确性。

名称：Cyclo(-RGDfK)，环状五肽

纯度：95%+

性状：基于不同的分子量，呈白色 / 类白色固体，或液体。

溶剂：溶于二氯甲烷、DMSO、水等常规有机溶剂。

储藏条件：-20°C干燥避光保存

包装规格：50mg  100mg  250mg  500mg（按需提供）

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