903518-34-3,cyclic Arg(Pbf)-Gly-Asp(Ot-Bu)-D-Tyr(Ot-Bu)-Lys(NH2),链状异环有机化合物
cyclic Arg (Pbf)-Gly-Asp (Ot-Bu)-D-Tyr (Ot-Bu)-Lys (NH2) 是一种含有特殊保护基的环状肽,在药物研发和生物化学研究中具有重要意义。RGD 序列(Arg-Gly-Asp)是其核心结构,能够特异性识别并结合整合素受体,常用于肿瘤靶向;Pbf 保护的精氨酸、Ot-Bu 保护的天冬氨酸和酪氨酸可在合成过程中保护相应官能团,避免不必要的副反应,且能在特定条件下选择性脱除;赖氨酸的氨基则为后续修饰提供活性位点,可连接药物分子、放射性核素或荧光基团,实现对目标细胞的靶向作用。
结构:该环状肽由五个氨基酸通过肽键首尾相连形成环状结构。精氨酸的胍基、天冬氨酸的羧基和酪氨酸的酚羟基被相应保护基封闭,避免在合成过程中参与反应;甘氨酸无侧链,使环具有一定柔性;赖氨酸的氨基暴露在环外,可用于进一步功能化。环状结构限制了肽链的构象自由度,使 RGD 序列保持特定空间取向,增强与整合素受体的结合亲和力和特异性
合成:采用固相合成法。以 Fmoc 保护的赖氨酸为起始原料,连接到固相载体上,依次进行 Fmoc 脱保护、偶联 Fmoc 保护且带有相应保护基的 D - 酪氨酸(Ot-Bu)、天冬氨酸(Ot-Bu)、甘氨酸和精氨酸(Pbf),构建线性肽链。每步反应后通过检测确保氨基酸连接准确。完成线性肽链合成后,在高稀释条件下,使用缩合剂(如 HATU)和碱(如 DIPEA)促进分子内环化反应。环化后,用三氟乙酸(TFA)裂解将产物从固相载体上释放,同时脱去侧链保护基(Pbf 和 Ot-Bu)。粗产物通过反相高效液相色谱(RP-HPLC)纯化,冷冻干燥后得到目标产物,利用质谱和核磁共振鉴定结构。
名称:cyclic Arg(Pbf)-Gly-Asp(Ot-Bu)-D-Tyr(Ot-Bu)-Lys(NH2)
纯度:95%+
性状:基于不同的分子量,呈白色 / 类白色固体,或液体。
溶剂:溶于二氯甲烷、DMSO、水等常规有机溶剂。
储藏条件:-20°C干燥避光保存
包装规格:50mg 100mg 250mg 500mg(按需提供)
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