Azido cyclicRGDyK，含有叠氮基团的环状RGD肽

Azido cyclicRGDyK 是一种含有叠氮基团的环状 RGD 肽，在生物正交化学和肿瘤靶向领域具有独特应用。RGDyK 序列赋予其肿瘤靶向能力，可特异性结合整合素受体；叠氮基团作为生物正交反应的重要官能团，能够与含有炔基或膦基的分子发生点击化学反应，实现对肽的快速、高效修饰。

结构：Azido cyclicRGDyK 由环状 RGDyK 肽和叠氮基团组成。RGDyK 肽由精氨酸、甘氨酸、天冬氨酸、D - 酪氨酸和赖氨酸通过肽键形成环状结构，其中 RGD 序列是与整合素受体结合的关键位点；叠氮基团通常连接在赖氨酸的氨基上，突出于环外，便于参与点击化学反应。环状结构稳定了 RGDyK 肽的构象，保证其靶向活性，而叠氮基团的引入不影响肽的原有功能，同时为后续修饰提供了便捷途径。

合成：采用固相合成法引入叠氮基团。以 Fmoc 保护的赖氨酸为起始原料，将其连接到固相载体上，依次偶联 Fmoc 保护的 D - 酪氨酸、天冬氨酸、甘氨酸和精氨酸，构建线性 RGDyK 肽链。在赖氨酸侧链氨基引入叠氮基团，可通过与叠氮试剂（如叠氮乙酸 NHS 酯）反应实现。完成线性肽链合成后，在高稀释条件下进行环化反应，使用缩合剂促进成环。环化后，用 TFA 裂解将产物从固相载体上释放，脱去保护基。粗产物经 RP-HPLC 纯化，得到 Azido cyclicRGDyK，通过质谱和核磁共振表征结构，确认叠氮基团成功引入。

名称：Azido cyclicRGDyK

纯度：95%+

性状：基于不同的分子量，呈白色 / 类白色固体，或液体。

溶剂：溶于二氯甲烷、DMSO、水等常规有机溶剂。

储藏条件：-20°C干燥避光保存

包装规格：50mg  100mg  250mg  500mg（按需提供）

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仅供科研，不能用于人体实验AXC.2025.05.08