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226559-04-2,cyclic Arg(Pbf)-Gly-Asp(Ot-Bu)-D-Phe-Lys(NH2),环状RGD肽类似物
发布时间:2025-05-13     作者:axc   分享到:

226559-04-2,cyclic Arg(Pbf)-Gly-Asp(Ot-Bu)-D-Phe-Lys(NH2),环状RGD肽类似物

cyclic Arg (Pbf)-Gly-Asp (Ot-Bu)-D-Phe-Lys (NH2) 是一种环状 RGD 肽类似物,在肿瘤靶向研究和药物开发中发挥重要作用。RGD 序列赋予其靶向整合素受体的能力;Pbf 保护的精氨酸、Ot-Bu 保护的天冬氨酸确保合成过程中官能团的稳定性;D - 苯丙氨酸增强了肽的抗蛋白酶水解能力,延长其在体内的循环时间;赖氨酸的氨基则可用于连接其他功能分子,实现对肿瘤的多模态靶向作用。

结构:五个氨基酸通过肽键形成环状结构。精氨酸的胍基和天冬氨酸的羧基被保护基封闭,D - 苯丙氨酸的苯环增加了分子疏水性,有助于维持环的稳定性;甘氨酸无侧链,使环具有一定柔性;赖氨酸的氨基暴露在环外,可作为连接位点进行化学修饰。环状结构使 RGD 序列保持特定构象,增强与整合素受体的结合能力,而保护基的存在保证了合成过程的顺利进行和肽的稳定性。

合成:基于固相合成技术。从 C 端赖氨酸开始,将 Fmoc 保护的赖氨酸连接到固相载体上,依次偶联 Fmoc 保护且带有保护基的 D - 苯丙氨酸、天冬氨酸(Ot-Bu)、甘氨酸和精氨酸(Pbf),构建线性肽链。每步反应后进行质量检测。完成线性肽合成后,在高稀释条件下,利用缩合剂和碱进行环化反应。环化结束后,用 TFA 裂解并脱去保护基,粗产物通过 RP-HPLC 纯化,冷冻干燥后得到目标产物。通过质谱和核磁共振对产物结构进行鉴定,确保环状结构和氨基酸序列正确,保护基完全脱除。

名称:cyclic Arg(Pbf)-Gly-Asp(Ot-Bu)-D-Phe-Lys(NH2)

纯度:95%+

性状:基于不同的分子量,呈白色 / 类白色固体,或液体。

溶剂:溶于二氯甲烷、DMSO、水等常规有机溶剂。

储藏条件:-20°C干燥避光保存

包装规格:50mg  100mg  250mg  500mg(按需提供)

cyclic Arg(Pbf)-Gly-Asp(Ot-Bu)-D-Phe-Lys(NH2)

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