250612-42-1，cyclic RGDyK，环状RGD肽

cyclic RGDyK 是经典的环状 RGD 肽，在肿瘤靶向和领域应用。RGDyK 序列包含 RGD 核心结构，能够特异性识别并结合肿瘤血管内皮细胞表面的整合素受体，使肽富集于肿瘤部位；D - 酪氨酸和赖氨酸有助于维持肽的构象稳定，同时赖氨酸的氨基可用于连接放射性核素、药物分子或荧光探针，

结构：由精氨酸、甘氨酸、天冬氨酸、D - 酪氨酸和赖氨酸通过肽键首尾相连形成环状结构。RGD 序列中的精氨酸胍基和天冬氨酸羧基暴露在环外侧，是与整合素受体结合的关键位点，通过静电相互作用和氢键实现特异性结合；D - 酪氨酸的酚羟基和赖氨酸的氨基突出于环外，酚羟基可参与氢键形成，氨基则作为连接位点用于后续修饰；环状结构限制了肽链构象，使 RGD 序列保持有利于受体结合的空间取向，提高靶向效率。

合成：采用固相合成法制备。以 Fmoc 保护的赖氨酸为起始原料，连接到固相载体上，依次进行 Fmoc 脱保护、偶联 Fmoc 保护的 D - 酪氨酸、天冬氨酸、甘氨酸和精氨酸，构建线性 RGDyK 肽链。每步偶联反应后通过检测确保氨基酸连接正确。完成线性肽链合成后，在高稀释条件下，使用缩合剂（如 HATU）和碱（如 DIPEA）促进分子内环化反应，形成稳定环状结构。环化后，用 TFA 裂解将产物从固相载体上释放，脱去保护基。粗产物经 RP-HPLC 纯化，冷冻干燥得到高纯度的 cyclic RGDyK，利用质谱和核磁共振对产物结构进行鉴定，确认环状结构和氨基酸序列准确无误。

名称：cyclic RGDyK，环状RGD肽

纯度：95%+

性状：基于不同的分子量，呈白色 / 类白色固体，或液体。

溶剂：溶于二氯甲烷、DMSO、水等常规有机溶剂。

储藏条件：-20°C干燥避光保存

包装规格：50mg  100mg  250mg  500mg（按需提供）

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仅供科研，不能用于人体实验AXC.2025.05.08