903518-34-3，cyclic Arg(Pbf)-Gly-Asp(Ot-Bu)-D-Tyr(Ot-Bu)-Lys(NH2)，链状异环有机化合物

cyclic Arg (Pbf)-Gly-Asp (Ot-Bu)-D-Tyr (Ot-Bu)-Lys (NH2) 是一种含有特殊保护基的环状肽，在药物研发和生物化学研究中占据重要地位。RGD（精氨酸 - 甘氨酸 - 天冬氨酸）序列作为核心结构，能够特异性识别并结合整合素受体，使其具备肿瘤靶向能力；Pbf（2,2,4,6,7 - 五甲基二氢苯并呋喃 - 5 - 磺酰基）保护的精氨酸、Ot-Bu（叔丁基）保护的天冬氨酸和酪氨酸，在合成过程中能够有效保护相应官能团，避免不必要的副反应，且这些保护基可在特定条件下选择性脱除；赖氨酸的氨基暴露在外，为后续连接药物分子、放射性核素或荧光基团提供了活性位点，从而实现对目标细胞的精准靶向作用。

结构：该环状肽由五个氨基酸通过肽键首尾相连形成封闭环状结构。精氨酸的胍基被 Pbf 保护基封闭，天冬氨酸的羧基和酪氨酸的酚羟基被 Ot-Bu 保护基封闭，这些保护基在合成过程中维持官能团稳定性；甘氨酸无侧链，使环具有一定的柔性，利于调整构象；赖氨酸的氨基突出于环外，可用于进一步的化学修饰。环状结构限制了肽链的构象自由度，使 RGD 序列保持特定的空间取向，增强了与整合素受体结合的亲和力和特异性。

合成：采用固相合成法进行制备。以 Fmoc 保护的赖氨酸为起始原料，将其连接到固相载体（如 Wang 树脂）上，依次进行 Fmoc 脱保护、偶联 Fmoc 保护且带有相应保护基的 D - 酪氨酸（Ot-Bu）、天冬氨酸（Ot-Bu）、甘氨酸和精氨酸（Pbf），逐步构建线性肽链。每完成一步偶联反应，通过检测（如茚三酮测试）确保氨基酸连接准确无误。线性肽链合成完毕后，在高稀释条件下，使用缩合剂（如 HATU）和碱（如 DIPEA）促进分子内环化反应，形成稳定的环状结构。环化结束后，用 TFA 裂解将产物从固相载体上释放，同时脱去侧链保护基（Pbf 和 Ot-Bu）。粗产物通过 RP-HPLC 进行纯化，去除杂质和未反应的原料，冷冻干燥后得到目标产物。利用质谱和核磁共振对产物结构进行鉴定，确认环状结构和氨基酸序列正确，保护基完全脱除。

名称：cyclic Arg(Pbf)-Gly-Asp(Ot-Bu)-D-Tyr(Ot-Bu)-Lys(NH2)

纯度：95%+

性状：基于不同的分子量，呈白色 / 类白色固体，或液体。

溶剂：溶于二氯甲烷、DMSO、水等常规有机溶剂。

储藏条件：-20°C干燥避光保存

包装规格：50mg  100mg  250mg  500mg（按需提供）

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