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NOTA-octreotide,NOTA-奥曲肽
发布时间:2025-05-13     作者:axc   分享到:

NOTA-octreotide,NOTA-奥曲肽

NOTA - 奥曲肽是一种用于放射性核素成像和的重要分子。奥曲肽是一种人工合成的八肽,能够特异性结合神经内分泌肿瘤细胞表面高表达的生长抑素受体;NOTA(1,4,7 - 三氮杂环壬烷 - 1,4,7 - 三乙酸)作为高效的金属螯合剂,可与多种放射性核素(如镓 - 68、钇 - 90)紧密结合,形成稳定的复合物。NOTA - 奥曲肽通过奥曲肽的靶向作用,将放射性核素特异性地递送至肿瘤部位,

结构:NOTA - 奥曲肽由 NOTA 螯合基团、连接子和奥曲肽肽链组成。NOTA 基团的三个氮原子和三个乙酸基团构成六齿配位结构,能够稳定地螯合放射性核素,形成具有放射性的复合物;连接子通常为一段短肽或化学链,起到空间间隔和柔性调节作用,确保 NOTA 基团与奥曲肽肽链在空间上合理排布,避免相互干扰,同时不影响奥曲肽与生长抑素受体的结合活性;奥曲肽肽链由八个氨基酸组成,其特定的氨基酸序列决定了与生长抑素受体的结合特异性和亲和力。整个分子结构设计保证了放射性核素的稳定螯合、肿瘤靶向性以及在体内的稳定性和药代动力学特性。

合成:采用固相合成与化学偶联相结合的方法。首先利用固相合成法制备奥曲肽肽链,以 Fmoc 保护的氨基酸为原料,按照奥曲肽的氨基酸序列依次连接到固相载体上,经脱保护、偶联等步骤构建肽链,完成后裂解并纯化。同时合成 NOTA 连接子中间体,对其活性位点进行保护。然后将 NOTA 连接子与奥曲肽肽链通过合适的缩合剂(如 HATU)偶联,形成 NOTA - 奥曲肽前体。后,在适当条件下脱去保护基,通过高效液相色谱(HPLC)纯化,并利用质谱鉴定结构。在使用前,将纯化后的 NOTA - 奥曲肽与相应的放射性核素进行螯合标记,得到具有放射性的 NOTA - 奥曲肽复合物,用于后续的放射性核素成像或。

名称:NOTA-octreotide,NOTA-奥曲肽

纯度:95%+

性状:基于不同的分子量,呈白色 / 类白色固体,或液体。

溶剂:溶于二氯甲烷、DMSO、水等常规有机溶剂。

储藏条件:-20°C干燥避光保存

包装规格:50mg  100mg  250mg  500mg(按需提供)

NOTA-octreotide

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仅供科研,不能用于人体实验AXC.2025.05.08


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