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Pentixafer,靶向趋化因子受体 4(CXCR4)的显像剂
发布时间:2025-05-13     作者:axc   分享到:

Pentixafer,靶向趋化因子受体 4(CXCR4)的显像剂

Pentixafer 是一种靶向趋化因子受体 4(CXCR4)的显像剂,在肿瘤和干细胞研究领域具有重要应用。CXCR4 在多种肿瘤细胞表面过度表达,参与肿瘤细胞的迁移、侵袭和血管生成过程。Pentixafer 能够特异性结合 CXCR4,通过与放射性核素(如镓 - 68)螯合后,可用于正电子发射断层扫描(PET)成像,实现对肿瘤组织的高灵敏度检测,帮助医生准确判断肿瘤的位置、大小和转移情况。

结构:Pentixafer 由能够特异性结合 CXCR4 的配体部分、连接子和金属螯合基团组成。配体部分具有特定的化学结构,能够与 CXCR4 受体的活性位点紧密结合,其结合特异性和亲和力决定了 Pentixafer 的靶向性能;连接子起到连接和空间调节作用,确保配体与金属螯合基团之间的合理空间排布;金属螯合基团(如 NOTA 等)可与放射性核素形成稳定的螯合结构,保证放射性核素在体内的稳定性和靶向递送。整个分子结构设计使其能够高效地靶向 CXCR4,并实现放射性核素的稳定结合与运输。

合成:采用多步有机合成与生物偶联技术。首先设计并合成能够特异性结合 CXCR4 的配体小分子,通过取代、加成、环化等有机反应构建分子骨架,引入关键的官能团以增强与 CXCR4 的结合能力。同时合成金属螯合基团(如 NOTA)连接子中间体,对其活性位点进行保护。然后将配体与金属螯合连接子通过合适的缩合剂(如 HATU)进行偶联,形成 Pentixafer 前体。后,在适当条件下脱去保护基,通过高效液相色谱(HPLC)纯化,并利用质谱鉴定结构。在使用前,将纯化后的 Pentixafer 与放射性核素(如镓 - 68)进行螯合标记,得到具有放射性的 Pentixafer 显像剂。

名称:Pentixafer,靶向趋化因子受体 4(CXCR4)的显像剂

纯度:95%+

性状:基于不同的分子量,呈白色 / 类白色固体,或液体。

溶剂:溶于二氯甲烷、DMSO、水等常规有机溶剂。

储藏条件:-20°C干燥避光保存

包装规格:50mg  100mg  250mg  500mg(按需提供)

Pentixafer

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