一、产品基本信息与化学结构解析
FITC-棕榈酰五肽-4(FITC-Pal-KTTKS)是一种通过化学偶联技术将荧光素异硫氰酸酯(FITC)与棕榈酰五肽-4(Pal-KTTKS)结合的荧光标记物。其核心结构由三部分组成:
FITC荧光基团:FITC是一种经典的绿色荧光染料,其激发/发射波长为495 nm/520 nm,具有高荧光量子产率(Φ≈0.8)和良好的水溶性。FITC的异硫氰酸基团(-N=C=S)可与Pal-KTTKS的氨基或羟基发生共价反应,形成稳定的硫脲键(-NH-C(=S)-NH-)。
棕榈酰五肽-4(Pal-KTTKS):由棕榈酸(Palmitoyl)与五肽(Lys-Thr-Thr-Lys-Ser,KTTKS)通过酯键连接而成。棕榈酸作为疏水性脂质链,可增强肽的细胞膜穿透能力;KTTKS序列则模拟了胶原蛋白I型片段,具有促进胶原蛋白合成和*衰老的生物活性。
连接方式:FITC通常通过其异硫氰酸基团与Pal-KTTKS的N端赖氨酸(Lys)的ε-氨基反应,形成单标记产物。偶联效率可达80%-90%,且不影响Pal-KTTKS的生物功能。
该分子兼具荧光成像与生物活性的双重特性,适用于细胞摄取、组织分布及药效动态监测等研究。其分子量约为1,200-1,500 Da(FITC约389 Da + Pal-KTTKS约800 Da),在生理pH下带负电荷,溶解性良好,适合用于体外细胞实验及浅表组织成像。
二、FITC荧光标记技术的优势与挑战
FITC作为荧光标记物具有以下优势:
高灵敏度与低背景干扰:FITC的荧光量子产率高,且在可见光区(520 nm)的发射波长可避开生物样本的自发荧光(如NADH在450 nm的荧光),信噪比(SNR)较近红外染料(如ICG)更高,适用于低浓度检测(如10 nM)。
光稳定性与化学稳定性:在常规实验条件下(避光、pH 7.4),FITC的荧光强度可保持稳定超过2小时,且对还原剂(如DTT)的耐受性优于罗丹明类染料。
设备兼容性:FITC的激发/发射波长与大多数共聚焦显微镜、流式细胞仪及荧光光谱仪的滤光片匹配,无需专用设备,降低了实验成本。
然而,FITC也存在局限性:
组织穿透深度不足:其发射波长(520 nm)属于可见光区,穿透深度<100 μm,仅适用于细胞实验或浅表组织(如皮肤表皮层)成像。
光漂白敏感性:在强光照射下(如激光共聚焦显微镜的100 mW/cm²),FITC的荧光强度可能衰减30%-50%,需优化成像参数(如降低激光功率、缩短曝光时间)。
pH敏感性:FITC的荧光强度在pH<4或pH>9时会显著下降,需在生理缓冲液(如PBS)中保存和使用。
三、棕榈酰五肽-4的生物学功能与设计解析
棕榈酰五肽-4(Pal-KTTKS)是一种经典的*衰老肽,其设计灵感源于胶原蛋白I型的α1链片段(Gly-Pro-Hyp-Gly-Pro-Arg-Gly-Lys-OH)。其核心机制包括:
促进胶原蛋白合成:KTTKS序列可与成纤维细胞表面的整合素受体(如α2β1)结合,激活TGF-β/Smad信号通路,上调COL1A1(胶原蛋白I型α1链)基因表达,增加胶原蛋白I型和III型的合成。临床研究表明,连续使用含Pal-KTTKS的护肤品12周后,皮肤皱纹深度减少15%-20%。
增强皮肤屏障功能:棕榈酸链的引入使Pal-KTTKS具有亲脂性,可渗透至角质层,促进神经酰胺和游离脂肪酸的合成,改善皮肤保水能力。
*炎与*氧化:Pal-KTTKS可抑制UVB诱导的IL-6和TNF-α表达,减少炎症细胞浸润,同时通过上调SOD(超氧化物歧化酶)活性降低氧化应激。
其化学修饰策略(棕榈酰化)显著提升了生物利用度:
半衰期延长:棕榈酸链可保护KTTKS免受血清蛋白酶降解,使其在皮肤中的半衰期从<1小时延长至4-6小时。
细胞穿透增强:棕榈酰化使Pal-KTTKS的LogP值从-2.1(未修饰KTTKS)提升至1.2,更易通过细胞膜。
四、FITC-Pal-KTTKS的应用场景与实验价值
细胞摄取与机制研究
FITC-Pal-KTTKS在30分钟内快速内化,主要定位于细胞质和细胞核周边;
1 μM FITC-Pal-KTTKS处理24小时后,COL1A1表达量提升2.3倍(P<0.01),且无细胞毒性(存活率>98%)。
实验设计:将FITC-Pal-KTTKS与成纤维细胞(如HFF-1)共孵育,通过共聚焦显微镜观察其细胞内分布,并利用Western blot检测COL1A1和p-Smad2/3的表达。
关键发现:
皮肤渗透与功效评估
荧光信号主要分布于表皮层和浅层真皮(<80 μm),与胶原蛋白含量提升1.8倍(7天)的结果一致;
对比未标记Pal-KTTKS,FITC标记组在皮肤中的滞留时间延长至6小时(游离肽<2小时)。
实验设计:在猪耳皮肤模型中,将FITC-Pal-KTTKS与凡士林基质混合后涂抹,通过荧光显微镜和免疫组化分析其渗透深度及胶原蛋白含量。
关键发现:
高通量筛选与配方优化
0.1 μM FITC-Pal-KTTKS与1% HA联用时,胶原蛋白合成效率提升3.2倍(P<0.001);
揭示了脂质体递送系统可进一步提高其皮肤渗透效率(提升40%)。
利用流式细胞术筛选Pal-KTTKS的最佳浓度(0.01-10 μM),并通过3D皮肤模型评估其与透明质酸(HA)的协同效应。
总结与未来展望
FITC-Pal-KTTKS通过荧光成像技术与*衰老肽的结合,为皮肤修复机制研究提供了直观、定量的工具。其优势包括:
高灵敏度与操作便捷性:FITC的强荧光信号支持单细胞水平分析,且无需复杂设备;
多场景应用潜力:从细胞实验到浅表皮肤成像,覆盖药物递送、机制探索及配方优化;
成本效益:FITC的低成本与高兼容性使其适合大规模筛选。
未来,FITC-Pal-KTTKS有望在以下方向拓展:
智能递送系统:开发pH/ROS响应型纳米载体,实现炎症部位的靶向释放;
临床转化研究:建立荧光信号与胶原蛋白含量的剂量-效应模型,推动新型*衰老肽的临床应用;
多模态成像:结合荧光与拉曼光谱技术,解析Pal-KTTKS在皮肤中的分子级分布。
包装形式: 瓶装
规格选择: 50mg / 100mg / 250mg / 500mg
物理状态: 可选固体、粉末或溶液形式
储存条件: 请在低温(冷藏)条件下保存,以维持活性和稳定性
产地信息: 陕西·西安
品牌与厂家简介:
供应商:西安齐岳生物科技有限公司
关于我们:
西安齐岳生物科技有限公司是一家专注于靶向药物递送的企业。公司产品丰富多样,在荧光标记领域颇具特色,涵盖FITC、CY3、CY5、CY7、ICG、罗丹明 RB等多种荧光标记多肽,包括荧光标记穿膜肽,靶向肽,血糖肽,淀粉样肽,标签肽,免疫肽,*菌肽等。广泛应用于生物医学研究、细胞成像等多个方向。同时,其业务范围还拓展至纳米材料、PEG 衍生物、生物素标记物等产品,为科研工作者提供多样化选择。
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