922175-70-0，Galacto-RGD，RGDfKSAA，半乳糖修饰的环状RGD肽

Galacto-RGD（RGDfKSAA）是一种经半乳糖修饰的环状 RGD 肽，在肿瘤靶向和中具有独特优势。RGDfKSAA 中的 RGD（精氨酸 - 甘氨酸 - 天冬氨酸）序列能够特异性识别并结合肿瘤血管内皮细胞表面过度表达的整合素受体，赋予其肿瘤靶向性；半乳糖基团的引入增加了分子的亲水性和特异性识别能力，某些肿瘤细胞表面会过度表达半乳糖受体，Galacto-RGD 可通过半乳糖与该受体的相互作用，进一步增强对肿瘤细胞的靶向效率。该化合物可用于连接放射性核素、药物分子或荧光探针，

结构：Galacto-RGD 由环状 RGDfKSAA 肽和半乳糖基团组成。环状 RGDfKSAA 肽由精氨酸、甘氨酸、天冬氨酸、D - 苯丙氨酸、赖氨酸和其他氨基酸通过肽键首尾相连形成，RGD 序列是与整合素受体结合的关键位点，D - 苯丙氨酸增强了肽的抗蛋白酶水解能力，赖氨酸的氨基可作为连接位点；半乳糖基团通过化学修饰连接在环状肽的某个氨基酸侧链或末端，如通过与赖氨酸侧链氨基反应引入半乳糖修饰的连接子，使半乳糖突出于环状结构之外，便于与半乳糖受体相互作用，同时不影响 RGDfKSAA 肽的靶向活性。

合成：采用固相合成法结合化学修饰进行制备。先利用固相合成技术，以 Fmoc 保护的氨基酸为原料，按照 RGDfKSAA 序列依次连接到固相载体上，构建线性肽链，随后在高稀释条件下进行环化反应，形成环状 RGDfKSAA 肽。环化完成后，用 TFA 裂解并脱去保护基。接着，使用含有半乳糖基团的试剂（如半乳糖基 - NHS 酯）与环状肽中赖氨酸侧链氨基在合适的反应条件下（如弱碱性缓冲溶液，室温反应）进行偶联反应，引入半乳糖基团。反应结束后，通过 RP-HPLC 对产物进行纯化，去除杂质和未反应的试剂，后通过质谱和核磁共振对产物结构进行表征，确认半乳糖基团成功引入且环状 RGDfKSAA 肽结构完整。

名称：Galacto-RGD

纯度：95%+

性状：基于不同的分子量，呈白色 / 类白色固体，或液体。

溶剂：溶于二氯甲烷、DMSO、水等常规有机溶剂。

储藏条件：-20°C干燥避光保存

包装规格：50mg  100mg  250mg  500mg（按需提供）

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