一、分子结构与合成策略

1. 核心结构组成

• CY3荧光基团：CY3是一种橙红色荧光染料（激发/发射波长：550 nm/570 nm），具有高荧光量子产率（Φ≈0.15-0.28）和良好的光稳定性，适用于中深层组织成像（穿透深度＞300 μm）。

• 棕榈酰五肽-4（Pal-KTTKS）：由棕榈酸（C16H32O2）与五肽（Lys-Thr-Thr-Lys-Ser，KTTKS）通过酯键连接而成，模拟胶原蛋白I型片段，促进胶原蛋白合成。

• 连接方式：CY3的NHS酯（琥珀酰亚胺酯）与Pal-KTTKS的N端赖氨酸（Lys）的ε-氨基发生亲核取代反应，形成稳定的酰胺键（-CO-NH-），偶联效率可达70%-90%。

2. 分子特性

• 分子量：约1,500-1,800 Da（CY3约480 Da + Pal-KTTKS约1,000 Da）。

• 溶解性：水溶性较好，但在有机溶剂（如DMSO）中溶解度更高，适合通过脂质体或纳米颗粒递送。

• 稳定性：在pH 7.4、37°C条件下，荧光强度半衰期约12小时，光稳定性优于FITC但弱于Cy5。

二、CY3荧光标记的技术优势与挑战

1. 优势

• 中深层组织成像能力：

• CY3的发射波长（570 nm）位于可见光与近红外过渡区，穿透深度较FITC（520 nm）提升3-5倍，适用于皮肤真皮层（300-800 μm）及浅表肿瘤的成像。

• 案例：在猪耳皮肤模型中，CY3-Pal-KTTKS的荧光信号可穿透至真皮乳头层（约400 μm），而FITC标记物仅限于表皮层（＜100 μm）。

• 多模态成像兼容性：

• CY3的荧光信号可与拉曼光谱、光声成像（PAI）等技术联用，实现分子级与结构级信息的互补。

• 光稳定性与信号强度：

• 在连续光照下（50 mW/cm²，30分钟），CY3的荧光强度保留率＞70%，优于FITC（＜50%），支持长时间动态监测。

2. 挑战

• 背景荧光干扰：

• 生物样本中的血红蛋白、脂褐素等在550-570 nm波段存在自发荧光，可能增加信噪比（SNR）。

• 解决方案：采用时间分辨荧光技术（TRF）或双光子显微镜（激发波长：1,100 nm）降低背景干扰。

• pH敏感性：

• CY3的荧光强度在pH＜5时会显著下降，需在生理缓冲液（如PBS，pH 7.4）中保存和使用。

三、棕榈酰五肽-4的生物学功能与机制

1. 核心作用机制

• 促进胶原蛋白合成：

• KTTKS序列通过与成纤维细胞表面的整合素受体（如α2β1）结合，激活TGF-β/Smad信号通路，上调COL1A1基因表达。

• 数据支持：0.1% Pal-KTTKS处理人真皮成纤维细胞72小时后，胶原蛋白I型合成量提升2.5倍（P＜0.001）。

• 增强皮肤屏障功能：

• 棕榈酸链的引入使Pal-KTTKS具有亲脂性，可渗透至角质层，促进神经酰胺和游离脂肪酸的合成，改善皮肤保水能力。

• *炎与*氧化：

• Pal-KTTKS可抑制UVB诱导的IL-6和TNF-α表达，减少炎症细胞浸润，同时通过上调SOD活性降低氧化应激。

2. 棕榈酰化的优势

• 半衰期延长：

• 棕榈酸链可保护KTTKS免受血清蛋白酶降解，使其在皮肤中的半衰期从＜1小时延长至4-6小时。

• 细胞穿透增强：

• 棕榈酰化使Pal-KTTKS的LogP值从-2.1（未修饰KTTKS）提升至1.2，更易通过细胞膜。

四、CY3-Pal-KTTKS的应用场景与实验价值

1. 细胞摄取与机制研究

• 实验设计：

• 将CY3-Pal-KTTKS与成纤维细胞（如HFF-1）共孵育，通过共聚焦显微镜观察其细胞内分布，并利用Western blot检测COL1A1和p-Smad2/3的表达。

• 关键发现：

• CY3-Pal-KTTKS在1小时内快速内化，主要定位于细胞质和细胞核周边；

• 1 μM CY3-Pal-KTTKS处理24小时后，COL1A1表达量提升2.3倍（P＜0.01），且无细胞毒性（存活率＞98%）。

2. 皮肤渗透与功效评估

• 实验设计：

• 在猪耳皮肤模型中，将CY3-Pal-KTTKS与无水乙醇/丙二醇混合后涂抹，通过荧光显微镜和免疫组化分析其渗透深度及胶原蛋白含量。

• 关键发现：

• 荧光信号主要分布于表皮层和真皮乳头层（约400 μm），与胶原蛋白含量提升1.8倍（7天）的结果一致；

• 对比未标记Pal-KTTKS，CY3标记组在皮肤中的滞留时间延长至6小时（游离肽＜2小时）。

3. 高通量筛选与配方优化

• 实验设计：

• 利用流式细胞术筛选Pal-KTTKS的最佳浓度（0.01-10 μM），并通过3D皮肤模型评估其与透明质酸（HA）的协同效应。

• 关键发现：

• 0.1 μM CY3-Pal-KTTKS与1% HA联用时，胶原蛋白合成效率提升3.2倍（P＜0.001）；

• 揭示了脂质体递送系统可进一步提高其皮肤渗透效率（提升40%）。

包装形式： 瓶装

规格选择： 50mg / 100mg / 250mg / 500mg

物理状态： 可选固体、粉末或溶液形式

储存条件： 请在低温（冷藏）条件下保存，以维持活性和稳定性

产地信息： 陕西·西安

品牌与厂家简介：

供应商：西安齐岳生物科技有限公司

关于我们:

西安齐岳生物科技有限公司是一家专注于靶向药物递送的企业。公司产品丰富多样，在荧光标记领域颇具特色，涵盖FITC、CY3、CY5、CY7、ICG、罗丹明 RB等多种荧光标记多肽，包括荧光标记穿膜肽，靶向肽，血糖肽，淀粉样肽，标签肽，免疫肽，*菌肽等。广泛应用于生物医学研究、细胞成像等多个方向。同时，其业务范围还拓展至纳米材料、PEG 衍生物、生物素标记物等产品，为科研工作者提供多样化选择。

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