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Nodaga-rgd,1414595-49-5,肿瘤靶向成像的化合物
发布时间:2025-05-13     作者:axc   分享到:

Nodaga-rgd,1414595-49-5,肿瘤靶向成像的化合物

Nodaga-rgd 是一种用于肿瘤靶向成像的化合物,在 PET 成像技术中发挥重要作用。RGD 序列赋予其靶向肿瘤血管内皮细胞整合素受体的能力;NODAGA(1,4,7 - 三氮杂环壬烷 - 1,4,7 - 三乙酸 - 2 - 乙酸)作为金属螯合剂,可与放射性核素(如镓 - 68)结合,形成稳定的复合物用于 PET 成像。

结构:Nodaga-rgd 由 NODAGA 螯合基团、连接子和 RGD 肽组成。NODAGA 基团的三个氮原子和四个乙酸基团构成七齿配位结构,可稳定地螯合金属离子;连接子起到空间间隔和柔性调节作用,确保 NODAGA 基团与 RGD 肽在空间上合理排布,避免相互干扰,同时不影响 RGD 肽与整合素受体的结合活性;RGD 肽由精氨酸、甘氨酸和天冬氨酸组成,其特定的氨基酸序列决定了与整合素受体结合的特异性和亲和力。整个分子结构设计保证了放射性核素的稳定螯合、肿瘤靶向性以及在体内的稳定性和药代动力学特性。

合成:采用固相合成与化学偶联的策略。首先利用固相合成法制备 RGD 肽,以 Fmoc 保护的氨基酸为原料,依次连接到固相载体上,经脱保护、偶联等步骤构建肽链,完成后裂解并纯化。同时合成 NODAGA 连接子中间体,对其活性位点进行保护。然后将 NODAGA 连接子与 RGD 肽通过合适的缩合剂(如 HATU)偶联,形成 Nodaga-rgd 前体。后,在适当条件下脱去保护基,通过 HPLC 纯化,并利用质谱鉴定结构。在使用前,将纯化后的 Nodaga-rgd 与放射性核素(如镓 - 68)进行螯合标记,得到具有放射性的 PET 成像探针。

名称:Nodaga-rgd

纯度:95%+

性状:基于不同的分子量,呈白色 / 类白色固体,或液体。

溶剂:溶于二氯甲烷、DMSO、水等常规有机溶剂。

储藏条件:-20°C干燥避光保存

包装规格:50mg  100mg  250mg  500mg(按需提供)

Nodaga-rgd

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