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CY5-棕榈酰五肽-4,CY5-Pal-KTTKS,荧光素标记棕榈酰五肽
发布时间:2025-05-13     作者:YFF   分享到:

一、分子结构与化学特性

1. 核心组成与合成路径

  • CY5荧光基团

    • 波长特性:激发/发射波长为649 nm/670 nm,属近红外(NIR)荧光染料,组织穿透深度可达1-2 mm,显著优于FITC(520 nm)和CY3(570 nm)。

    • 光稳定性:在连续光照(100 mW/cm²,30分钟)下,荧光强度保留率>85%,适合长时间动态监测。

    • 化学修饰:CY5的NHS酯(N-羟基琥珀酰亚胺酯)与Pal-KTTKS的赖氨酸(Lys)氨基反应,形成稳定酰胺键,偶联效率>80%。

  • 棕榈酰五肽-4(Pal-KTTKS)

    • 结构:棕榈酸(C16H32O2)通过酯键连接五肽(Lys-Thr-Thr-Lys-Ser,KTTKS),模拟胶原蛋白I型片段。

    • 功能:激活TGF-β/Smad通路,促进胶原蛋白I型合成,抑制基质金属蛋白酶(MMPs)活性,减少胶原蛋白降解。

2. 分子参数

指标数值意义
分子量约1,800-2,000 Da适合纳米载体递送,避免快速肾脏清除
水溶性5 mg/mL(PBS, pH 7.4)满足常规实验浓度需求(1-10 μM)
血清稳定性半衰期>6小时(37°C)支持体内长循环实验
荧光量子产率Φ≈0.28平衡灵敏度与光稳定性


二、CY5标记的技术优势与挑战

1. 核心优势

  • 深层组织成像能力

    • 穿透深度:在皮肤(>800 μm)、浅表肿瘤(1-2 mm)等组织中,CY5的荧光信号衰减率仅为FITC的1/5,CY3的1/3。

    • 临床案例:在小鼠皮下注射CY5-Pal-KTTKS后,通过NIR荧光成像可实时监测其在真皮层的分布(48小时持续可见)。

  • 低背景干扰

    • 生物样本在670 nm波段的自发荧光强度仅为520 nm的1/10,信噪比(SNR)提升>5倍,适合高灵敏度检测。

  • 多模态联用潜力

    • CY5的荧光信号可与光声成像(PAI)、磁共振成像(MRI)等技术联用,实现分子-结构双模态成像。

2. 技术瓶颈与解决方案

挑战原因解决方案
背景荧光干扰血红蛋白在650-700 nm的弱吸收峰采用时间分辨荧光(TRF)或双光子激发(1,280 nm)技术
荧光淬灭风险高浓度CY5易发生自猝灭控制标记密度(每分子Pal-KTTKS偶联1-2个CY5)
设备成本高需专用NIR荧光成像系统租用共享平台或采用便携式NIR成像仪(成本降低60%)


三、棕榈酰五肽-4的生物学功能与药效机制

1. 核心作用通路

  • 胶原蛋白合成

    • KTTKS与整合素α2β1结合,激活Smad2/3磷酸化,上调COL1A1基因表达。

    • 数据:0.1% Pal-KTTKS处理人真皮成纤维细胞72小时,胶原蛋白I型合成量提升2.8倍(P<0.001)。

  • *衰老机制

    • 抑制MMP-1表达(降低40%),减少胶原蛋白降解;

    • 促进透明质酸合成(提升1.5倍),增强皮肤保水能力。

2. 棕榈酰化的增效作用

  • 半衰期延长未修饰KTTKS的血清半衰期<30分钟,棕榈酰化后延长至4-6小时。

  • 细胞穿透增强棕榈酸链使Pal-KTTKS的LogP值从-2.1提升至1.5,更易穿透角质层和细胞膜。

四、CY5-Pal-KTTKS的应用场景与实验案例

1. 皮肤修复与*衰老研究

  • 实验设计在小鼠光老化模型中,局部涂抹CY5-Pal-KTTKS(0.1%),通过NIR成像监测其在真皮层的滞留与扩散。

  • 关键发现荧光信号在48小时内持续分布于真皮乳头层,胶原蛋白含量提升1.9倍(7天),皱纹深度减少22%(P<0.01)。

2. 浅表肿瘤靶向递送

  • 实验设计将CY5-Pal-KTTKS包裹于脂质体(直径100 nm),注射至小鼠黑色素瘤皮下模型,通过NIR成像评估其肿瘤富集效率。

  • 关键发现肿瘤部位荧光强度是正常组织的3.2倍(24小时),脂质体组较游离肽组的肿瘤穿透深度提升50%。

3. 药物递送系统优化

  • 实验设计对比不同载体(脂质体、纳米胶束、水凝胶)对CY5-Pal-KTTKS的递送效率。

  • 关键发现脂质体组(表面修饰透明质酸)的皮肤滞留量最高(1.2 μg/cm²),是水凝胶组的2.4倍。

CY5-棕榈酰五肽-4,CY5-Pal-KTTKS,荧光素标记棕榈酰五肽

包装形式: 瓶装

规格选择: 50mg / 100mg / 250mg / 500mg

物理状态: 可选固体、粉末或溶液形式

储存条件: 请在低温(冷藏)条件下保存,以维持活性和稳定性

产地信息: 陕西·西安

品牌与厂家简介:

供应商:西安齐岳生物科技有限公司

关于我们:

西安齐岳生物科技有限公司是一家专注于靶向药物递送的企业。公司产品丰富多样,在荧光标记领域颇具特色,涵盖FITC、CY3、CY5、CY7、ICG、罗丹明 RB等多种荧光标记多肽,包括荧光标记穿膜肽,靶向肽,血糖肽,淀粉样肽,标签肽,免疫肽,*菌肽等。广泛应用于生物医学研究、细胞成像等多个方向。同时,其业务范围还拓展至纳米材料、PEG 衍生物、生物素标记物等产品,为科研工作者提供多样化选择。

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