一、分子结构与化学特性
1. 核心组成与合成路径
CY5荧光基团:
波长特性:激发/发射波长为649 nm/670 nm,属近红外(NIR)荧光染料,组织穿透深度可达1-2 mm,显著优于FITC(520 nm)和CY3(570 nm)。
光稳定性:在连续光照(100 mW/cm²,30分钟)下,荧光强度保留率>85%,适合长时间动态监测。
化学修饰:CY5的NHS酯(N-羟基琥珀酰亚胺酯)与Pal-KTTKS的赖氨酸(Lys)氨基反应,形成稳定酰胺键,偶联效率>80%。
棕榈酰五肽-4(Pal-KTTKS):
结构:棕榈酸(C16H32O2)通过酯键连接五肽(Lys-Thr-Thr-Lys-Ser,KTTKS),模拟胶原蛋白I型片段。
功能:激活TGF-β/Smad通路,促进胶原蛋白I型合成,抑制基质金属蛋白酶(MMPs)活性,减少胶原蛋白降解。
2. 分子参数
指标 | 数值 | 意义 |
---|---|---|
分子量 | 约1,800-2,000 Da | 适合纳米载体递送,避免快速肾脏清除 |
水溶性 | 5 mg/mL(PBS, pH 7.4) | 满足常规实验浓度需求(1-10 μM) |
血清稳定性 | 半衰期>6小时(37°C) | 支持体内长循环实验 |
荧光量子产率 | Φ≈0.28 | 平衡灵敏度与光稳定性 |
二、CY5标记的技术优势与挑战
1. 核心优势
深层组织成像能力:
穿透深度:在皮肤(>800 μm)、浅表肿瘤(1-2 mm)等组织中,CY5的荧光信号衰减率仅为FITC的1/5,CY3的1/3。
临床案例:在小鼠皮下注射CY5-Pal-KTTKS后,通过NIR荧光成像可实时监测其在真皮层的分布(48小时持续可见)。
低背景干扰:
生物样本在670 nm波段的自发荧光强度仅为520 nm的1/10,信噪比(SNR)提升>5倍,适合高灵敏度检测。
多模态联用潜力:
CY5的荧光信号可与光声成像(PAI)、磁共振成像(MRI)等技术联用,实现分子-结构双模态成像。
2. 技术瓶颈与解决方案
挑战 | 原因 | 解决方案 |
---|---|---|
背景荧光干扰 | 血红蛋白在650-700 nm的弱吸收峰 | 采用时间分辨荧光(TRF)或双光子激发(1,280 nm)技术 |
荧光淬灭风险 | 高浓度CY5易发生自猝灭 | 控制标记密度(每分子Pal-KTTKS偶联1-2个CY5) |
设备成本高 | 需专用NIR荧光成像系统 | 租用共享平台或采用便携式NIR成像仪(成本降低60%) |
三、棕榈酰五肽-4的生物学功能与药效机制
1. 核心作用通路
胶原蛋白合成:
KTTKS与整合素α2β1结合,激活Smad2/3磷酸化,上调COL1A1基因表达。
数据:0.1% Pal-KTTKS处理人真皮成纤维细胞72小时,胶原蛋白I型合成量提升2.8倍(P<0.001)。
*衰老机制:
抑制MMP-1表达(降低40%),减少胶原蛋白降解;
促进透明质酸合成(提升1.5倍),增强皮肤保水能力。
2. 棕榈酰化的增效作用
半衰期延长:未修饰KTTKS的血清半衰期<30分钟,棕榈酰化后延长至4-6小时。
细胞穿透增强:棕榈酸链使Pal-KTTKS的LogP值从-2.1提升至1.5,更易穿透角质层和细胞膜。
四、CY5-Pal-KTTKS的应用场景与实验案例
1. 皮肤修复与*衰老研究
实验设计:在小鼠光老化模型中,局部涂抹CY5-Pal-KTTKS(0.1%),通过NIR成像监测其在真皮层的滞留与扩散。
关键发现:荧光信号在48小时内持续分布于真皮乳头层,胶原蛋白含量提升1.9倍(7天),皱纹深度减少22%(P<0.01)。
2. 浅表肿瘤靶向递送
实验设计:将CY5-Pal-KTTKS包裹于脂质体(直径100 nm),注射至小鼠黑色素瘤皮下模型,通过NIR成像评估其肿瘤富集效率。
关键发现:肿瘤部位荧光强度是正常组织的3.2倍(24小时),脂质体组较游离肽组的肿瘤穿透深度提升50%。
3. 药物递送系统优化
实验设计:对比不同载体(脂质体、纳米胶束、水凝胶)对CY5-Pal-KTTKS的递送效率。
关键发现:脂质体组(表面修饰透明质酸)的皮肤滞留量最高(1.2 μg/cm²),是水凝胶组的2.4倍。
包装形式: 瓶装
规格选择: 50mg / 100mg / 250mg / 500mg
物理状态: 可选固体、粉末或溶液形式
储存条件: 请在低温(冷藏)条件下保存,以维持活性和稳定性
产地信息: 陕西·西安
品牌与厂家简介:
供应商:西安齐岳生物科技有限公司
关于我们:
西安齐岳生物科技有限公司是一家专注于靶向药物递送的企业。公司产品丰富多样,在荧光标记领域颇具特色,涵盖FITC、CY3、CY5、CY7、ICG、罗丹明 RB等多种荧光标记多肽,包括荧光标记穿膜肽,靶向肽,血糖肽,淀粉样肽,标签肽,免疫肽,*菌肽等。广泛应用于生物医学研究、细胞成像等多个方向。同时,其业务范围还拓展至纳米材料、PEG 衍生物、生物素标记物等产品,为科研工作者提供多样化选择。
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